Растворы на основе пептидов. Срок годности пептидов
Разместил: seregapro | 6 апреля 2014 | Просмотров: 2548 |
Метки: Пептиды, ИФР-1
Когда я начинал писать эту статью, то и предположить не мог, с каким объемом информации мне придется столкнуться. В итоге статья писалась гораздо дольше обычного, и ее, в конце концов, пришлось разбить на две части, дабы не запутаться самому и не запутать вас. Первая часть нашей «саги» будет целиком и полностью посвящена препаратам, действующим веществом которых является ИФР-1.
Сразу хочу предупредить тех, кто ждет увидеть в этой статье рецепт приготовления растворителя, в котором ИФР-1 «жил бы долго и счастливо»: такого вы здесь не найдете. По одной простой причине: приготовить такой растворитель самому НЕ ПРЕДСТАВЛЯЕТСЯ ВОЗМОЖНЫМ. Но о растворителях, все же, немного погодя. Пока что поговорим о других проблемах.
И все же: почему так долго?
Если бы я черпал информацию из глубокомысленных рассуждений различных доморощенных «гуру», которые зачастую опираются исключительно на свой личный опыт использования того или иного препарата и ни на что иное, то написал бы эту статью уже давно. Но рассуждения типа «А вот я разводил ИФР-1 обыкновенной водой, и он у меня отлично работал на протяжении целого месяца» меня решительно не устраивают. Хотя бы потому, что зачастую за ними абсолютно ничего не стоит: языком молоть - не мешки ворочать. Поэтому пришлось перелопатить горы научной литературы, ознакомиться с результатами десятков исследований и уже после этого пытаться делать какие-то выводы.
Эти выводы получились неутешительными.
«А царь-то не настоящий!»
Для начала я залез в анализы препаратов, действующим веществом которых является инсулинподобный фактор роста первого типа. ИФР-1, то бишь. Я сознательно не добавляю к нему приставку LongR3, так как такие препараты - если судить по тому, что я увидел - попросту никому не попадались. Я просмотрел около двадцати результатов лабораторных анализов - IGF-1 LongR3 не был обнаружен ни в одном из них. Сюрприз, сюрприз!
Для начала надо сказать, что примерно 90 процентов всех пептидов (если исключить из их числа инсулин) производится в Китае. И примерно 90 процентов того, что производится в Китае, выпускается безо всякой лицензии и контроля качества. Если говорить об ИФР-1, то процент того, что выпускается в Поднебесной, еще выше: за пределами этой страны производится лишь препарат «Инкрелекс» (США) и препараты для лабораторных исследований (а также для использования в большом спорте - чего скрывать) - в небольших количествах. Так вот, те лабораторные исследования, о которых я упоминал в начале раздела, касались именно китайского ИФР-1. Впрочем, к нам попадает исключительно он.
Часть из них действительно содержала инсулинподобный фактор роста. Но для повышения его стабильности к аминокислотной цепочке добавлялся дешевый свиной альбумин (технология его присоединения тоже предельно дешевая). Препарат, вроде бы, получался «рабочим», вот только таил опасность для здоровья. Но это еще что: часть препаратов содержала в качестве действующего вещества... крысиный инсулин. А вот это уже прямая угроза здоровью человека!
Были и такие, которые содержали пару единиц достаточно грязного гормона роста (тоже «рабочий» препарат получался), попадались и с гонадотропином во флаконах. Так что говорить о растворителях для ИФР-1, получается, как-то преждевременно: настоящего IGF-1 LongR3, судя по всему, не достать!
Кстати, наши продавцы пептидов на самом-то деле могут и не знать, что они получают из Китая: сертификатов качества нет. И быть не может, по секрету скажу вам: лабораторий для серьезного анализа пептидов по миру раз-два и обчелся; если говорить о Европе, то только в Германии такие есть. Да и сама стоимость анализа, если он проводится по всей строгости, составляет несколько тысяч евро - кто захочет их выбрасывать за просто так?
Наконец, пару слов о стоимости. Как удалось выяснить, себестоимость 100 мкг IGF-1 LongR3 колеблется от двух с половиной до трех долларов США. Соответственно, 1000 мкг обойдутся в производстве в 25-30 долларов. А теперь посчитайте надбавку производителя, доставку, надбавку продавца и скажите, нечто у вас получатся примерно 40-50 долларов, которые обычно просят за эти препараты? Экономику обмануть невозможно, и если вам предлагают какой-либо товар дешевле его реальной стоимости, то это может означать только одно: что-то не так с его качеством.
Ну а что там у нас с растворителями?
Ну да ладно, тему растворителей необходимо попытаться хоть немного раскрыть, раз она уж заявлена. Итак, пойдем по списку.
Какие бывают эти самые растворители?
Собственно говоря, приготовить различных растворителей можно великое множество: бери себе и комбинируй. Но основных не так уж и много.
Во-первых, это обыкновенная вода, которая еще называется водой для инъекций. Ее можно найти во всех наших аптеках.
Во-вторых, это бактериостатическая вода, то есть, обычная вода для инъекций, но содержащая бензилалкоголь.
Бактериостатической водой может также считаться раствор хлорида натрия (обыкновенной соли); его также у нас называют «физраствор» - тоже найти не проблема.
Наконец, есть еще слабый раствор уксусной кислоты - его также используют в качестве растворителя.
От растворителя во многом зависит стабильность полученного раствора (еще она зависит от условий хранения). Стабильность означает наличие в растворе именно заявленного количества действующего вещества: если растворитель подобран неправильно, то это количество будет непрерывно уменьшаться с течением времени, пока не достигнет абсолютного нуля.
Почему проблемы существуют именно с ИФР-1?
Для начала нужно упомянуть о том, что полученный лиофилизированный порошок должен храниться в морозильнике - так его срок годности можно продлить до трех лет. Но может он храниться и при комнатной температуре, правда, совсем недолго - не более 30 дней. Так вот: проблемой номер один - это касается не только ИФР-1, но и всех пептидов, доставляющихся из Китая - является нарушение условий хранения: при комнатной температуре они находятся зачастую дольше положенного. Что способствует деградации порошка - в результате мы получаем действующего вещества меньше заявленного, очень часто - гораздо меньше.
Но есть у ИФР-1 и особая проблема. Пептиды, содержащие аминокислоты аспарагин, глутамин, цистеин, метионин, триптофан, тирозин, стабилизировать значительно сложнее. А у ИФР-1 этих аминокислот в достатке.
Каким должен быть растворитель для ИФР-1?
Что можно утверждать абсолютно точно, так это то, что растворителем не должен быть раствор (прошу прощения за тавтологию) уксусной кислоты. Хотя многие «гуру» настаивают именно на нем и даже дают рецепты по его приготовлению. Рецепты эти, кстати, совсем несложные: все, что вам надо иметь - это воду для инъекций, уксус, шприц и фильтр. Вот только приготовленная acetic acid water не спасет.
Во-первых, ИФР-1 в сочетании с раствором уксусной кислоты может дать неприятные ощущения (жжение) в месте инъекции, которые могут перерасти в устойчивое воспаление и образование уплотнений. Во-вторых, ИФР-1 в этом растворе получается, все же, недостаточно стабильным.
Раствор, в котором ИФР-1 остается стабильным достаточно длительное время, весьма сложен в приготовлении. Он содержит:
- 0,9% раствор хлорида натрия (база)
- 1,5% бензилалкоголя (здесь и далее имеются в виду объемные проценты)
- 0,1% уксусной кислоты
- 1,25% ацетата натрия
Именно такой раствор применяется при производстве уже упоминавшегося препарата «Инкрелекс» - единственного официального лекарства, содержащего в качестве действующего вещества ИФР-1.
Что касается остальных растворителей, то они дали следующие результаты:
- раствор, приготовленный с помощью воды для инъекций, остается стабильным 24-48 часов при хранении при температуре 4°С;
- раствор, приготовленный с помощью бактериостатической воды (бензилалкоголь), остается стабильным 2-3 суток при той же температуре хранения;
- раствор, приготовленный с помощью «физраствора», остается стабильным 5-7 суток (та же температура).
То есть, наилучшим выбором может быть именно «физраствор» - по крайней мере на протяжении недели ИФР-1 у вас не будет деградировать. Да и в оставшиеся три дня (если взять за основу 1000 мкг или 1 мг и делать ежедневные инъекции по 100 мкг) существенной деградации не будет - она составит не более 20 процентов.
Если же говорить о морали из вышесказанного в целом, то она такова: не стоит связываться с ИФР-1 (с МФР заодно тоже) - вряд ли вы получите то, чего ожидаете. Но даже если и получите, то вряд ли сумеете им в полной мере воспользоваться. Вот так вот...