Антиэстрогены и антиаромотазы. Цитадрен, Кломид, Гонадотропин

Авторские права на перевод: max-body.ru

Автор: Билл Робертс (Bill Roberts)

Чем отличаются антиэстрогены, анти-ароматазы от антагонистов эстрогенов. Практическое применение цитадрена и кломида.

Содержание этой статьи не может заменить рекомендации профессионального врача. Прежде, чем употребить какой-либо препарат, проконсультируйтесь с доктором.

Итак, что же означает «анти-эстроген»? Чем отличаются такие анти-эстрогены, как цитадрен, кломид и новальдекс один от другого? Можно ли считать провирон анаболическим стероидом?

Антиэстрогенами являются медицинские препараты, которые снижают в организме влияние эстрогенов. Этого можно достичь либо понижением количества эстрогенов, либо снижением их активности.

Конкурентные ингибиторы ароматазы, такие как цитадрен, аримидекс и, возможно, провирон, связываются на тех же сайтах связывания, что и тестостерон. Вследствие этого они сокращают количество тестостерона, связанного с ароматазой, вследствие чего меньшее количество тестостерона превращается в эстрадиол (эстроген).

Важно знать, что эффективность конкурентных ингибиторов снижается по мере увеличения нормального субстрата. Предположим, если в вашей крови содержится одинаковое количество ингибиторов и нормального субстрата, то они связываются с энзимами поровну. Тогда, если ингибитор в какой-то момент свяжется с половиной сайтов, которые, должен был бы занять нормальный субстрат, то это снизило бы уровень конверсии на 50 процентов. Однако, если количество субстрата увеличится в 10 раз, а количество ингибитора остается таким же, тогда ингибитор будет вытеснен большим количеством молекул субстрата. Следовательно, это было бы очень неэффективно.

Например, при большем количеством доступных молекул тестостерона и одинаковой связывающей способностью, энзимы, по большей части, будут работать на производство эстрогена. Для достижения 50-процентного снижения, который был у нас раньше, количество ингибитора следовало бы также увеличить в 10 раз.

Что касается цитадрена или провирона, то для вытеснения большого количества тестостерона это лекарство нужно принимать в больших количествах. В то же время, аримидекса требуется совсем немного, и прием даже одного миллиграмма в день может оказаться достаточным, поскольку он обладает очень сильными связывающими свойствами.

Для того, чтобы стать действительно эффективным, ингибитор должен присутствовать либо в более высокой концентрации, либо связываться более сильно.

Другим решением данной проблемы является антагонизм рецепторов эстрогена. Если молекула сильно связана с рецептором гормона, но не активирует его и делает неоткликающимся на нормальный гормон, то это уже будет рецептором-антагонистом. Кломил (кломифен) и новальдекс (тамоксифен) работают по этому принципу. Эти препараты очень схожи по своей структуре. Они оба относятся к так называемым трифенилэтиленам и не являются стероидами. Различие между ними весьма незначительное, но, судя по всему, оно влияет на очень важную характеристику этих соединений: на лекарственный метаболизм. Как тамоксифен, так и кломифен метаболизируются с другими родственными соединениями, которые могут быть эстрогенными или анти-эстрогенными. Оба работают как эстрогены в костных тканях, возможно, после метаболизма, и ввиду этого свойства, являются очень полезными для женщин, которым эти препараты обычно назначаются. (В противном случае, анти-эстрогены могли бы привести к остеопорозу). Тамоксифен, по всей видимости, имеет склонность в некоторой степени влиять на печень как эстроген, что может являться следствием снижения уровня ГР-1, наблюдаемого при приеме этого лекарства.

Атлеты, принимавшие тамоксифен, отмечают, что получили меньше прибавки в массе и силе, чем они ожидали. (Однако, не следует драматизировать ситуацию: многие спортсмены получили солидную прибавку, принимая тамоксифен в качестве анти-эстрогена. И всегда трудно сказать, что было бы в том случае, если бы этот препарат на курсе не потреблялся). Тем не менее, лично я о тамоксифене слышал только хорошие отзывы.

Провирон является анаболическим стероидом, поэтому представляет особый интерес. Я полагаю, что он действует не только как антиароматизатор, но и как анти-эстроген, по принципу, подобному не до конца изученному действию дигидротестостерона. Например, он может вызывать деактивацию рецепторов эстрогена. В любом случае, ингибиторы ароматазы и/или кломид не окажут такого влияния на внешний вид и твердость мышц, как это сделает включенный в курс провирон.

Какое количество этих препаратов необходимо для эффективного подавления эстрогенов?

Опять же, это зависит от дозы анаболического/андрогенного стероида (ААС), а также от того, какого типа ААС принимались. При приеме примоболана или тренболона такие препараты не требуются. Если вы принимаете нандролон, то ингибиторы ароматазы бесполезны, поскольку при ароматизации нандролона ароматаза не используется. Можно принимать очень маленькие дозы антагониста рецепторов эстрогена. На 400 мг в неделю Деки достаточно от 12,5 до 25 мг кломида.

Что касается тестостерона, то здесь наилучший результат даст одновременный прием ингибитора ароматазы и антагониста рецепторов эстрогена. На мой взгляд, доза цитадрена не должна превышать 250 мг/день. Однако его одного недостаточно, если вы, скажем, принимаете 1г или более тестостерона в неделю. В этом случае идеально подошла бы добавка 50 мг кломида в день. Вместо цитадрена можно использовать провирон с дозой 100 мг в день. Или же применить сочетание цитадрена и провирона в соотношении 125/50 или выше, вместе с кломидом (50 мг в день). Для меньших доз тестостерона применяются меньшие дозы антиэстрогенов.

Аримидекс очень эффективен, но слишком дорогой. 1 мг этого препарата в день по эффективности равен 250 мг цитадрена. Если один миллиграмм в день вы себе позволить не можете, то прием помиллиграммовой дозы аримидекса вместе с половиной дозы цитадрена может оказаться вас предпочтительней.

Каким образом кломид «стимулирует» выработку тестостерона в конце цикла?

На самом деле это не так. Скорее, действуя как антагонист рецептора эстрогена, он уменьшает их подавление, что происходит в результате повышения уровня эстрадиолоа. Это способствует лютеинизирующему гормону (ЛГ) выйти на нормальный уровень, что и помогает тестостерону вернуться к норме (если только яички не атрофированы).

В чем заключается помощь гонадотропина?

Он действует как агонист рецептора ЛГ, заменяя, таким образом, ЛГ. Он не может помочь гипоталамусу или гипофизу. Таким образом, он помогает избежать атрофии яичек на курсе, но не является лучшим вариантом на выходе из него, когда вы пытаетесь восстановить выработку ЛГ. Повышение уровня природного тестостерона, стимулируемого гонадотропином, приводит к угнетению выработки ЛГ. Так что, вы сами должны понять, в какой период на выходе из курса применение гонадотропина контрпродуктивно.

Может ли кломид, принимаемый на протяжении всего курса, полостью исключить подавление андрогенов?

Думаю, что это не так. Существует такое явление, как андрогенная ингибиция, производимая андрогенными рецепторами, которое с рецепторами эстрогена не имеет ничего общего. Подавление андрогенов неизбежно, и не может быть исключено с помощью антагонистов эстрогенных рецепторов. Однако, применение кломида в течение всего курса, может определенно снизить степень ингибиции и ускорить восстановление в конце курса.

Безопасно ли принимать кломид на протяжении многих недель?

Я слышал, что его следует принимать только две недели. Идея принимать кломид две недели основана на том факте, что с медицинской точки зрения основным его потребителем должна была стать женщина с ее проблемами по детородной части. Ввиду менструальной цикличности, есть только определенный промежуток времени, в который возможна овуляция. Поэтому женщинам принимать это лекарство более двух недель подряд не имеет смысла. Некоторым деятелям пришла в голову мысль ошибочно перенести этот принцип на мужскую половину человечества. Кстати, в одном эксперименте, мужчины принимали этот препарат под наблюдением врачей в течение года непрерывно. Это довольно безопасное лекарство.

Почему вы не советуете принимать больше 250 мг цитадрена в день?

Цитадрен обладает двумя основными терапевтическими свойствами. При высоких дозах, например, один грамм в день, это очень эффективный ингибитор энзима десмолазы, которая отвечает за выработку всего стероида и ограничение скорости выработки кортизола. Таким образом, это лекарство очень полезно для лечащихся пациентов с синдромом Кушинга, и у которых уровень кортизола очень высок.

Это также ингибитор ароматазы, и ароматазу он лучше подавляет, чем десмолазу. Для почти полного подавления ароматазы достаточно 250 мг в день, при этом подавление десмолазы будет на низком уровне.

По мере увеличения дозы, степень подавления возрастает не очень заметно, однако при этом сильно повышается подавление десмолазы. Даже прием 250 мг в день приводит к значительному ее подавлению. Некоторые люди даже при этих дозах могут испытывать побочные эффекты, такие, как вялость.

Почему полное подавление дисмолазы - это плохо?

Я читал, что кортизол является врагом наших мышц, и мы стремимся сократить количество этого гормона. Статьи, которые вы читали, написаны людьми, которым нужно было продать подозрительные кортизолопонижающие пищевые добавки. В то время как чрезмерно высокий уровень кортизола действительно истощает мышцы, то его чрезмерно низкий уровень не приводит к большому росту мышечной массы, но может вызвать боли в суставах.

Вы говорили о постепенном снижении дозы цитадрена. Почему это нужно делать?

Существует механизм обратной связи производства кортизола. Его низкий уровень усиливает высвобождение гормона кортикотропина из гипоталамуса и гормона адренокортикотропина из гипофиза. Они оба приводят к повышению выработки кортизола.

Поэтому умеренное подавление десмолазы приводит к временному снижению уровня кортизола, однако в скором времени он придет в норму ввиду компенсационного механизма обратной связи. Если затем вы внезапно прекратите принимать препарат, то высокий уровень адренокортикотропина повлечет за собой резкое повышение уровня кортизола на то время, которое необходимое организму для адаптации к новым условиям. Этого можно избежать, если заканчивать курс с постепенным (около недели) понижением дозы.

Следует ли цитадрен принимать за один раз или лучше разделить эту дозу?

Ввиду того, что полупериод его жизни составляет всего 6-8 часов, то если такое лекарство принимается за один раз, то во вторую половину дня в организме будет находиться очень мало препарата, следовательно, активность анти-ароматазы понизится.

Я считаю лучшим решением первую половину препарата принимать сразу же после утреннего подъема (или час-два спустя), чтобы поднять его уровень в крови до необходимого. А затем, дважды после этого, принимать по одной четверти дозы с промежутком в 7-8 часов.