Эсиклен

Действующим химическим веществом этого препарата является формеболон, который по химической структуре представляет собой 17-альфа-метил-2-карбоксальдегид-андроста-1,4-диен-3-он-11-альфа,17-бета-диол. Молекулярная масса 330.4692.

Формеболон - это форма метандростенолона (Dianabol). Он имеет ту же основную структуру, но с несколькими ключевыми изменениями, такими как 2-карбоксиальдегидная группа и 11-гидроксильная группа. Как и у флуоксиместерона (Halotestin) 11-гидроксильная группа предохраняет стероид от ароматизации. 2-карбоксиальдегидная группа, по всей видимости была введена в молекулу с целью стабилизации 3-кето группы, в расчёте на некоторое увеличение андрогенной активности. Помимо этого 3-кето группа обладает незначительной способностью увеличивать активность андрогенных рецепторов. Однако существующий фермент 3-альфа-гидроксистероид-дегидрогеназа удаляет 3-кето группу, что делает вышеуказанные изменения практически бессмысленными.

В медицине формеболон главным образом применялся для лечения детей с дефицитом роста. Умеренное действие, подобное метандростенолону, и отсутствие эстрогенного компонента делали его применение в этой области весьма успешным. Инъекции препарата вызывали увеличение роста кости, не подвергая опасности зоны роста у не- и половозрелых детей. Это указывает на его незначительную анаболическую активность, подтверждённую в другом эксперименте на людях с почечной недостаточностью. Формеболон оказался неспособным вызывать задержку азота в степени, когда избыток остаточного азота оказывает токсическое действие на печень. Однако являясь 17-альфа-алкилированным стероидом препарат непосредственно оказывает сильное гепатотоксичное действие. В связи с чем его испытания никогда не проводились дольше 5-6 недель. Низкая анаболическая активность формеболона - 1/4-1/5 активности метандростенолона, не позволяла использовать его для увеличения спортивных достижений. Только идиот, имеющий деньги на использование его в адекватных дианаболу дозировках мог применять его для этих целей.

Я надеюсь, что у вас хватило сил прочитать три предыдущих абзаца. И у вас, по всей видимости возник вопрос, для чего всё это было написано? Отвечаю, для того, чтобы вы могли понять, почему этот препарат всё-таки используется в бодибилдинге в качестве допинга. Надеюсь, что вышесказанным мне удалось показать, что на выходе получился препарат с очень низкой анаболической активностью, который тем не менее стал весьма популярен у химических бодибилдеров. На первый взгляд это особенно удивительно, если учесть тот факт, что эсиклен для инъекций продаётся в дозировке 4 mg/2ml (в то время как типичные стероидные курсы предполагают как правило использование сотен и тысяч mg в неделю). Почему так произошло? Ответ опять-таки в химической структуре.

Дело в том, что помимо указанного предназначения 2-карбоксиальдегидная группа обладает другой, куда более важной особенностью - она делает стероид сильно раздражающим веществом. В следствии этого при глубоких инъекциях в мышцы эсиклен способен вызывать локальное воспаление, которое сопровождается отёком за счёт притока тканевой жидкости и увеличения проницаемости кровеносных сосудов. Следует отметить, что воспаление достаточно сильное и образующийся отёк может увеличивать объём мышцы на 1-4 см.

Именно это и обусловило использование эсиклена в качестве допинга в бодибилдинге начиная ещё с 80-х годов. При подготовке к соревнованиям атлеты делают инъекции эсиклена в различные мышечные группы, для того, чтобы на подиуме они выглядели массивнее. Следует отметить, что препарат вызывает глубокий отёк, а не подкожное скопление воды, что позволяет увеличивать объём мышц сохраняя рельеф. Именно поэтому он так широко распространён как среди профи, так и в любительской среде (учитывая кроме того, ещё и весьма низкую стоимость), в том числе и среди женщин, что меня просто убивает наповал. Как правило инъекции делают в малые мышечные группы, такие как бицепс, трицепс, икры и дельты. Однако многие не останавливаются на этом и вводят эсиклен в широчайшие, нижнюю часть квадрицепса и даже в трапеции.

Теперь обратная сторона. Действие эсиклена продолжается 24 часа после последней инъекции. Спустя 3-4 дня мышца приобретает свой обычный вид, в то время как подготовка к соревнованиям требует 10-14 дней. Но даже этим глупость человеческая не ограничивается. Особенно тяжелобольные на голову атлеты колят себе эсиклен в межсезонье каждые 5-7 дней в бессмысленной надежде подстегнуть к росту отстающие мышечные группы.

Инъекции этого препарата весьма болезненны, даже несмотря на то, что некоторые фирмы, производящие его (например LPB Labs) добавляют на 1 ml раствора 10 mg лидокаина. Мышцы после инъекций эсиклена могут приобретать бугристый, шишковидный вид и видимое отсутствие двусторонней симметрии. Распознать использование атлетом препарата можно также по тому, что мышцы присыпаны точками от инъекций, поскольку в одну мышцу делают как правило от 3 до 4 инъекций. Из-за жжения и боли в местах инъекций часто наблюдается подёргивание и тремор мышц. Возможен также спазм обезвоженных диуретиками мышц (вспомните, как часто такое встречается на соревнованиях химиков). Эсиклен способствует снижению прочности собственной соединительной ткани мышц, сухожилий и связок.

Инъекции эсиклена сами по себе несут риск инфицирования, а в условиях подавления иммунной системы вполне могут осложняться абсцессами и флегмонами, которые лечатся только оперативно - в лучшем случае вы отделаетесь уродливыми шрамами. И всё это ради 24 часового увеличения объёма мышц? По-моему - это из области тяжёлых травм головы с исходом в слабоумие...

Литература

1) Cuatrecasas Membrado JM, Bosch Banyeres JM. Study of non-hypophysiary growth retardation treated with formebolone. An Esp Pediatr 1985 Jan;22(1):27-32.

2) Esposito R, Pluvio M, Giordano D. Anabolic agents in kidney disease: the effect of formebolone on protein synthesis in patients with renal insufficiency or nephrosis. Curr Med Res Opin 1975;3(1):43-5 .

3) Cerutti S, Forlani A, Galimberti E. Anticatabolic action of formebolone in the castrated rat treated with dexamethasone. Arzneimittelforschung 1976;26(9):1673-7

Источник: www.antidoping-center.narod.ru

Описания

Анаболические стероиды, П. Грундинг, М. Бахманн - Эсиклен
Фармокология силы и красоты, часть 2, Др. Любер
Анаболические стероиды - руководство по применению