Антиэстрогены - что, как и зачем?

Что такое антиэстрогены и почему они нужны практически всем, кто не мыслит своей жизни без анаболических стероидов. Вряд ли кто-либо в ближайшее время сможет придумать хоть что-нибудь, способное всерьез конкурировать с андрогенами и анаболическими стероидами в деле роста силы и мышечной массы. Как бы фанатично некоторые специалисты ни утверждали обратное, приходится признать: альтернативы стероидам для бодибилдеров нет. Увы, все эти чудесные препараты обладают (впрочем, как и почти каждое лекарственное средство) побочными эффектами, с которыми приходится волей-неволей мириться. Таковыми являются, в частности, избыточное скопление воды и отложение жиров по женскому типу, в том числе и в области сосков. Последнее явление, именуемое на языке медицины гинекомастией, особенно неприятно, так как само по себе не исчезает и подлежит удалению лишь путем хирургического вмешательства. Хотя, почему это нам с вами надо со всем этим безобразием мириться? Нужно бороться, благо средств для ведения этой «священной войны» в арсенале бодибилдера не так уж и мало. Называются эти средства антиэстрогенами, но прежде, чем говорить о них, поговорим о виновнике вышеперечисленных бед.

Ответственность как за избыточное скопление воды, так и за отложение жиров по женскому типу несет один и тот же «агент». Он же, вместе с дигидротестостероном, отвечает и за подавление производства мужским организмом собственного тестостерона. Имя ему – эстроген, и является он одним из женских половых гормонов. «Э-э-э, – воскликнете вы, – а как это женский половой гормон попал в мой насквозь мужской организм?» А вот как.

Что может эстроген

В отличие от женского организма, способного вырабатывать мужской половой гормон – тестостерон, организм мужчины сам по себе вырабатывать женские половые гормоны не может. В женские половые гормоны превращается тестостерон. Точнее, превращение тестостерона происходит только в один из женских половых гормонов – эстроген, еще точнее, лишь в один из эстрогенов, самый мощный – эстрадиол. Превращение это, как и подавляющее большинство других превращений в организме, происходит не само по себе, а при содействии ферментов – катализаторов химических реакций. В данном случае этим ферментом, точнее, совокупностью ферментов, объединенных общим названием, является ароматаза. А само явление превращения тестостерона в эстрадиол получило название «ароматизация». В эстрадиол превращается и эндогенный, то есть, вырабатываемый организмом мужчин, тестостерон. В крови всех без исключения мужчин присутствует женский половой гормон – эстрадиол, и не просто присутствует, а выполняет весьма важную роль. Недостаток эстрадиола, как и его избыток, приводит к подавлению производства организмом эндогенного тестостерона; эстрадиол способствует улучшению настроения, да и рост мышечных объемов в его присутствии происходит значительно лучше. Но все это – при нормальном уровне эстрадиола в крови. Как только баланс между тестостероном и эстрадиолом в мужском организме смещается в сторону последнего, а это обязательно происходит при достаточно длительном применении высоких доз ароматизирующихся анаболических стероидов, женский половой гормон тут же берется проявлять свои худшие качества. И начинает тогда атлет заплывать жиром, настроение его с приподнятого меняется на депрессивное, сила и мышечные объемы начинают идти на убыль и, что самое неприятное, появляется вполне реальный риск обзавестись – о, ужас! – женской грудью (кстати, все операции по перемене пола у мужчин начинаются именно с повышения уровня эстрогенов в крови). Надо сказать, что изменение баланса между тестостероном и эстрадиолом может происходить у мужчин и само по себе в силу возрастных изменений. Именно возрастным снижением уровня тестостерона и одновременным повышением уровня эстрадиола и объясняются у пожилых мужчин проблемы с простатой, сердечно-сосудистой системой и памятью, заболевания, связанные с ослаблением иммунитета, а также возрастная гинекомастия.

О стероидах ароматизирующихся и не только

Применение анаболических стероидов может привести к проблемам, связанным с повышенным уровнем эстрадиола в крови. Однако, как я уже упоминал, проблемы эти присущи лишь так называемым «ароматизирующимся» стероидам, то есть тем, которые в силу особенностей строения их молекул могут быть превращены в эстрадиол. Самой большой склонностью к ароматизации обладает, естественно, тестостерон; немного меньше она у метандростенолона и практически исчезнувшего из обихода метилтестостерона. Еще более слабо выраженной способностью превращаться в эстрадиол обладают болденон и флюоксиместерон (халотестин), последний – только в дозировках, превышающих принятые в практике бодибилдинга. Нандролон, норэтандролон (нилевар) и этилэстренол (ораболин) могут превращаться в эстрадиол без участия ароматазы, поэтому назвать их ароматизирующимися было бы неправильно. Нам, однако, от этого не легче – уровень эстрадиола в крови повышается и вследствие применения этих стероидов. Правда, способность к вышеупомянутой трансформации у всей тройки выражена весьма слабо, но пренебрегать ею все же не стоит. А вот какие стероиды совсем не подвержены превращению в эстрадиол, так это станозолол, метенолон, оксандролон, оксиметолон, дростанолон (мастерон) и тренболон. Последний, правда, может проявлять эстрогенную активность (т.е. обладает способностью присоединяться к эстрогенным рецепторам, активируя их) и сам по себе. Однако, способностью этой можно смело пренебречь – проявляется она у тренболона, ну, в очень уж незначительной степени. Если вы обратили внимание, я упомянул оксиметолон в перечне неароматизирующихся анаболических стероидов, хотя известно, что этот препарат создает массу проблем хотя бы с тем же скоплением воды. Оксиметолон, действительно, не ароматизируется, он, как и нандролон, норэтандролон, этилэстренол и, отчасти, тренболон, проявляет прогестагенную активность. Что это значит? Да попросту то, что все эти препараты в определенных условиях проявляют способность копировать действие второго из женских половых гормонов – прогестерона. Об этом гормоне я расскажу вам как-нибудь в другой раз; пока лишь отмечу, что проблемы, создаваемые применением, перечислю еще раз: нандролона, норэтандролона, этилэстренола и, особенно, оксиметолона решить с помощью героев нашей статьи – антиэстрогеных препаратов – невозможно.

Возвратимся еще раз к тому, о чем я вскользь писал ранее: повышение уровня эстрадиола в крови происходит только при длительном применении достаточно высоких доз ароматизирующихся стероидов. То есть, далеко не всегда применение того же тестостерона создаст проблемы, связанные с его ароматизацией. Все зависит от уровня ароматазы в крови конкретного человека, а также количества и распределения в его организме эстрогенных рецепторов. Все люди разные, у одних проблем с ароматизацией не возникнет и при применении полутора-двух грамм тестостерона в неделю на протяжении многих месяцев (если сомневаетесь, можете убедиться воочию – ваш покорный слуга из их числа), у других боль в сосках начинается с первой же ампулы сустанона. Если же брать в среднем, то доза в 500 мг тестостерона в неделю считается достаточно безопасной во всех смыслах, включая и избыточное повышение уровня эстрадиола в крови.

Восстанавливая баланс

Возвратимся, наконец, к предмету нашего анализа – антиэстрогенным препаратам. Было бы наивным полагать, что антиэстрогены создавались с единственной целью – не допустить появления у больших и мускулистых мужчин чего-нибудь, хоть отдаленно напоминающего женскую грудь. Вовсе нет, основными потребителями антиэстрогенов являются как раз представительницы прекрасной половины человечества, коим эти замечательные препараты помогают в борьбе с раковыми заболеваниями молочных желез. Аримидекс, о котором речь еще впереди, и вовсе сделал революцию в этой области. Все существующие антиэстрогены можно разделить на две группы – ингибиторы ароматазы и блокаторы эстрогенных рецепторов. Ингибитор ароматазы присоединяется к этому ферменту точно так же, как это делает тестостерон. Таким образом, в организме остается меньше ароматазы, к которой может присоединиться мужской половой гормон, и, следовательно, меньшее количество этого гормона сможет превратиться в гормон женский – эстрадиол. Ингибиторами ароматазы являются аримидекс, ориметен и, по большей части, провирон. Блокаторы эстрогенных рецепторов количество эстрадиола в крови не снижают. Они попросту присоединяются к эстрогенным рецепторам, но не активируют их, а наоборот – мешают сделать это эстрадиолу. К этому классу антиэстрогенных препаратов относятся кломид, тамоксифен и циклофенил. Фактически, разница между ингибиторами ароматазы и блокаторами эстрогенных рецепторов только в одном: первые снижают уровень эстрадиола в крови, вторые, как уже было сказано, – нет. Как первый, так и второй подход имеют свои преимущества и недостатки, о которых мы поговорим в заключительной части нашего повествования. А пока что перейдем непосредственно к рассмотрению антиэстрогенных препаратов.

Из чего выбирать

Препаратов этих не так уж и много, так что выбор, прямо скажем, богатством не блещет. Из шести существующих в природе антиэстрогенов, два до нашего рынка так и не добрались, сузив и без того скудный выбор практически до минимума. Впрочем, на отсутствие свободы выбора нам жаловаться тоже, вроде бы, не пристало. Но обо всем по порядку.

Аримидекс (анастрозол)

Это самый действенный препарат, но и самый дорогой. Аримидекс производится лишь одной фармакологической компанией – норвежской AstraZeneca – и является, как уже было сказано, ингибитором ароматазы. Ингибитором, надо сказать, весьма мощным – уже половины миллиграмма препарата достаточно, чтобы бороться с нежелательной ароматизацией в большинстве случаев. При применении особо высоких доз ароматизирующихся стероидов может потребоваться увеличение этой дозы вдвое. Если не превышать вышеуказанную дозировку, то побочные эффекты у аримидекса практически отсутствуют, так что его применение вполне безопасно и на протяжении достаточно длительного промежутка времени. Вот что наверняка может удержать нашего неизбалованного регулярными спонсорскими вливаниями «качка» от использования аримидекса, так это астрономическая цена препарата. Шутка ли сказать, одна таблетка, содержащая всего один миллиграмм анастрозола, стоит… 6 с половиной американских очень даже не условных долларов! Такая цена объясняется вовсе даже не сложностями с производством аримидекса, а монополией норвежских фармацевтов на анастрозол. Впрочем, по слухам, на нашем рынке вот-вот должен появиться антиэстроген, действующим веществом в котором будет все тот же анастрозол. Цена на этот аналог аримидекса должна быть куда более гуманной.

Ориметен (аминоглютетимид)

Чего-чего, но этого препарата на нашем рынке мне обнаружить не удалось. Но это не повод, чтобы не упомянуть его в нашем обзоре. Кстати, под именем «Ориметен» продукт компании Ciba-Geigy известен только в Европе (выпускается в Великобритании, Финляндии, Дании, Бельгии, Швейцарии, Испании, Австрии, Италии, Швеции), остальному миру компания явила торговую марку «Цитадрен» (выпуск – Новая Зеландия, США, Канада, ЮАР). Как и аримидекс, ориметен является ингибитором ароматазы, но не в пример более слабым. Помимо всего прочего, этот препарат подавляет активность фермента десмолазы, необходимого для синтеза кортизола. К счастью, в тех дозировках, в которых обычно рекомендуют применять ориметен, этот неприятный побочный эффект проявляется незначительно . Дневная доза ориметена составляет 250 мг (это одна таблетка). Исходя из периода полужизни препарата (8 часов) его прием стоит разделить на, по крайней мере, две равные дозы.

Кломид (кломифена цитрат)

У нас этот препарат известен еще под именем «клостилбегит». Основная особенность кломида заключается в том, что он не только борется с избытком эстрадиола в крови путем блокирования рецепторов этого гормона, но и способствует восстановлению уровня лютенизирующего гормона (ЛГ) в организме мужчин. А ЛГ – это ключевое звено в производстве мужским организмом собственного тестостерона. Еще одна интересная отличительная черта кломида – при определенных условиях он является не блокатором, а активатором эстрогенных рецепторов, все зависит от того, присоединился ли одновременно с кломидом к эстрогенному рецептору определенный кофактор. Тип кофактора зависит от типа ткани, проще говоря, в одних тканях (гипоталамус, грудные железы) кломид выступает как блокатор эстрогенных рецепторов, что очень даже желательно, в других (костная ткань), как активатор тех же рецепторов, что тоже нелишне, ибо помогает избежать остеопорозиса. Кломид можно (а если позволяют финансы, то и нужно) применять на протяжении всего стероидного «цикла», но в основном этот препарат используется по окончанию приема стероидов. Обычная дневная доза составляет одну таблетку, содержащую 50 мг действующего вещества, в критических случаях эту дозу можно повысить вдвое. Для женщин прием кломида ограничен двухнедельным сроком с последующим перерывом такой же продолжительности; мужчины могут принимать этот препарат без малейших пауз круглогодично.

Нолвадекс (тамоксифен)

По структуре молекулы тамоксифен очень похож на кломифен, да и свойствами обладает практически такими же. Практически, но не абсолютно: этот препарат, будучи более мощным антиэстрогеном, чем кломифен, к сожалению, никак не влияет на восстановление производства организмом лютенизирующего гормона. Еще одной особенностью препарата, и особенностью также негативной, является склонность к проявлению своих способностей антиэстрогена в печени, что ведет к снижению выработки этим органом инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1). Считается, что достижения в наборе массы на фоне применения тамоксифена немного более скромные, чем без него. Так это или нет, судить тяжело – никаких документальных подтверждений этого факта нет. Нет, впрочем, и опровержений, так что, на всякий случай, эту особенность препарата стоит иметь в виду. Кстати, о кломиде никто и никогда ничего подобного не говорил. Суточная доза тамоксифена составляет 20-40 мг, в большинстве случаев достаточно будет и одной 20-миллиграмовой таблетки.

Циклофенил

Этот препарат включен в обзор только для придания последнему полноты. На наш рынок циклофенил никогда не попадал, да и во всем остальном мире он с рынка практически исчез. Циклофенил является очень слабым эстрогеном, его антиэстрогенное действие базируется на оккупировании эстрогенных рецепторов и фактической их блокировке. Подобно кломиду, циклофенил помогает восстановлению производства организмом собственного тестостерона. Препарат способствует приданию мышцам жесткости, так что его можно использовать и при подготовке к соревнованиям. Действие циклофенила несколько «заторможенное», он начинает оказывать эффект лишь неделю спустя после начала приема, так что отсутствие мгновенного действия препарата – еще не повод для обвинений вашего дилера в нечистоплотности. Обычная суточная доза циклофенила составляет 400-600 мг, это, как правило, 2-3 таблетки.

Провирон (местеролон)

Провирон можно назвать одним из самых недооцененных средств в арсенале бодибилдера. Этот препарат – совсем не классический антиэстроген. Более того, провирон (действующее вещество – местеролон) является анаболическим стероидным препаратом, производным от дигидротестостерона. По строению молекулы местеролон весьма напоминает похожий на него и по названию метенолон, в действительности, разница между двумя препаратами приблизительно такая же, как между мужчинами и женщинами. Выше я писал, что провирон можно, по большей части, отнести к ингибиторам ароматазы. Почему «по большей части»? Да просто потому, что частично этот препарат является блокатором эстрогенных рецепторов, хотя такой вид активности и не является для него основным. Такая вот у провирона двойная сущность. На этом уникальность этого действительно замечательного препарата не заканчивается, он обладает еще целым рядом полезных для нас с вами свойств. Вот, например, весьма интересной чертой провирона является его способность увеличивать количество свободного тестостерона в крови путем присоединения к глобулину, связывающему половые гормоны, и уменьшения таким образом активности последнего. Вряд ли стоить говорить, что увеличение количества свободного тестостерона в крови – это не просто хорошо, а очень хорошо. Провирон применяют в предсоревновательной подготовке для повышения жесткости мускулатуры, он обладает способность придавать мышцам потрясающую дефиницию. Препарат вовсю применяется актерами и фотомоделями перед съемкой, когда требуется подчеркнуть мускулистость. Еще одной интересной особенностью провирона является его способность к существенному повышению либидо у мужчин (зачастую препарат вызывает спонтанные эрекции), что делает его применение просто неизбежным совместно с препаратами, это самое либидо понижающими (тренболон, нандролон, норэтандролон, этилэстренол). О суточных дозировках препарата: они лежат в диапазоне от 25 до 100 миллиграмм, что, как правило, составляет 1-4 таблетки.

Практика борьбы с женщиной внутри себя

Ароматизация – далеко не всегда зло. Во многом именно благодаря способности к превращению в эстрадиол, тестостерон и метандростенолон проявляют свои выдающиеся качества в деле наращивания силы и мышечных объемов. Эстрадиол усиливает секрецию организмом гормона роста и утилизацию клетками глюкозы, улучшает чувствительность андрогенных рецепторов. Именно из-за отсутствия склонности к ароматизации такой замечательный стероид, как метенолон не может проявить всех своих лучших качеств. Так что, повторю еще раз: не в эстрадиоле дело, а в его количестве. В меру этого гормона в крови – все хорошо, больше, чем положено – начинаются проблемы. Как же узнать, когда эти самые проблемы начнутся и когда применение антиэстрогенов не просто оправдано, а необходимо? Самый надежный способ, хотя и самый накладный как по финансам, так и по времени – анализ крови. Сделав анализы крови на эстрогены и тестостерон до начала стероидного «цикла» вы, с помощью специалиста, сможете определить, какие опасности могут вас подстерегать в дальнейшем; еженедельное повторение этих анализов абсолютно точно поможет назвать время, когда необходимо обратиться к помощи антиэстрогенов. Если же столь частые анализы крови делать нет ни возможности, ни желания, можете обратиться к такому вот «дедовскому» методу. Начинайте применение антиэстрогенных препаратов, как только почувствуете боль в сосках. Вы еще не забыли период своего полового созревания? Помните, как тогда болели соски, невозможно было к ним притронуться? Нынешняя боль имеет точно такое же происхождение и как две капли воды похожа на ту давнюю, так что не спутаете. Какой из антиэстрогенов выбрать? Единого мнения здесь быть не может. На мой взгляд, наиболее целесообразным является применение кломида – будучи блокатором эстрогенных рецепторов, этот препарат не станет неоправданно снижать уровень эстрадиола в крови. Да и восстановление после «цикла» с кломидом и без него – две большие, как говорится, разницы; включение этого препарата в «рацион» на время восстановления попросту обязательно, даже если вы проигнорировали его во время стероидного «цикла». Дабы не ошибиться, кломид можно применять с самого начала «цикла» – на скорость набора мышечной массы это никак не повлияет. Тамоксифен, благодаря более низкой стоимости, может послужить заменой кломиду во время «цикла», но никак не после него. Кроме того, применение тамоксифена может несколько замедлить процесс набора мышечной массы. Я бы рекомендовал обращаться к этому препарату только в том случае, если по финансовым соображениям вы не можете позволить себе применение более дорогостоящего кломида. Следует, кстати, твердо помнить одно правило, относящееся к блокаторам эстрогенных рецепторов: раз начавшись, их применение должно продолжаться до самого конца стероидного «цикла» и даже несколько дольше. Применение ингибиторов ароматазы снижает темпы набора мышечной массы куда сильнее, чем применение того же тамоксифена, фактически сводя на нет все преимущества ароматизирующихся стероидов. Если ваша задача – увеличение мышечных объемов, от применения препаратов этого типа придется отказаться. Аримидекс, ориметен и провирон применяются только тогда, когда любой ценой нужно избежать излишнего скопления воды, когда во главу угла ставятся рельеф и жесткость мускулатуры, а возможности пользоваться неароматизирующимися препаратами нет. Ингибиторы ароматазы – единственный выход для людей с повышенным содержанием этого фермента в крови, впрочем, для таких людей наилучшим выходом будет отказ от применения ароматизирующихся стероидов вообще, благо выбор препаратов, не склонных к ароматизации, не так уж мал. С другой стороны, понизив с помощью ингибиторов ароматазы уровень эстрадиола в крови и устранив неприятные симптомы, вы на некоторое время можете от их применения отказаться; в отличие от блокаторов эстрогенных рецепторов, нет никакой нужды применять эти препараты на протяжении всего цикла. В общем, как говорится, «на вкус и цвет товарищей нет», мое дело – снабдить вас информацией, а дальше – решайте сами!

Автор: Юрий Бомбела