Связь активности анаболических стероидов с их строением

Автор: Буланов Ю.Б., врач

Производство анаболических стероидов в настоящее время - это целая индустрия с огромными оборотами. Производители стероидов извлекают огромные прибыли с помощью недобросовестной рекламы, преувеличивая эффективность тех или иных препаратов, настоящий эффект от которых вовсе не так уж велик, а побочные действия могут быть весьма серьезными. Цель данной статьи - научить спортсменов разобраться в различных видах анаболических стероидов исходя из их строения. Иногда, взглянув на одну лишь формулу, уже можно составить себе представление о том, что данный препарат из себя представляет: насколько он силен и какие могут быть от него побочные действия. Ничего особенно сложного в этом нет. Это по силам каждому занимающемуся

Все анаболические стероиды имеют в своей основе тетрациклический углеводород.

Общая структура андрогенов и анаболических стероидов

Именно такую структуру имеет тестостерон - мужской половой гормон, на основе которого и были синтезированы все анаболические стероиды.

Тестостерон

В 50-х гг. впервые были синтезированы анаболические стероиды - химические производные мужских половых гормонов. Изначально ставилась задача синтезировать препараты, у которых андрогенное действие было бы наиболее слабым, а анаболическое действие - способность стимулировать синтез белка - наиболее сильным.

К настоящему времени синтезировано огромное количество анаболических стероидов (АС), являющихся производными тестостерона и близких к нему веществ.

Все анаболические стероиды имеют метильный радикал - СН3 в положении 13.

Иногда они имеют метильные радикалы в положении 10, 1, 7.

Очень важное значение имеет наличие радикала разной длины в положении 17.

Чем длиннее этот радикал, тем дольше длится анаболическое действие данного препарата. Самый длинный радикал в положении 17 имеет ретаболил и он же, соответственно, обладает наибольшей длительностью действия.

Ретаболил

После однократного введения ретаболила его анаболический эффект сохраняется в течение 3-х месяцев, а иногда и долее. Это связано с тем, что при поступлении в организм ретаболил, будучи растворимым, прочно связывается с подкожно-жировой клетчаткой, а затем медленно, маленькими порциями начинает поступать в кровь, оказывая свое анаболическое действие.

На втором месте по длительности действия находится феноболин (нераболил), имеющий в положении 17 более короткий радикал.

Феноболин

Анаболический эффект феноболина после однократного введения длится около 14-и дней.

Прямая зависимость между длиной радикала и длительностью действия препарата объясняется тем, что при его удлинении повышается растворимость в жирах. Он (радикал) связывается с нейтральными жирами организма и образует депо в подкожно-жировой клетчатке.

Наличие метильного радикала СН3 в положении 17 придает анаболическим стероидам гепатотоксическое действие, т.е. способность оказывать некоторое повреждающее действие на структуру печени.

Такой «гепатотоксичный» радикал имеют метандростенолон, метиландростендиол, оксиметалон, гасотестин, баластерон, оксиместерон

Все эти препараты необходимо принимать одновременно с препаратами, улучшающими функцию печени, чтобы «прикрыть» печень от возможного токсического действия анаболических стероидов.

Поскольку основной «мишенью» действия анаболических стероидов являются мембраны печеночных клеток, то и основным гепатопротекторным средством в данном случае должны выступать стабилизаторы клеточных мембран, такие биофлавоноидные соединения, как леголон (карсил), фосфолипидные соединения (эссенциале), витамин Р в смеси с аскорбиновой кислотой и витамином И.

Анаболических стероидов к настоящему времени выпущено очень много. Естественно, возникла проблема оценки их анаболической активности по отношению к какому-то одному базовому показателю. За такой базовый показатель была взята анаболическая активность тестостерона, которая была принята за 1. Теперь анаболическая активность того или иного анаболического стероида оценивается в единицах тестостерона.

Как мы помним, перед создателями анаболических стероидов изначально стояла задача синтезировать препараты, которые бы не просто превосходили тестостерон по его анаболической активности, но также резко уступали бы тестостерону по его андрогенной активности. Идеальным препаратом в этом плане оказался метандростенолон. Его андрогенная активность ровно в 100 раз меньше андрогенной активности такого же количества тестостерона. Она настолько мала, что ею просто можно пренебречь. Базовым показателем андрогенной активности также была взята андрогенная активность тестостерона. Она принята за 1. Андрогенная активность анаболических стероидов выражается в единицах андрогенной активности тестостерона.

Применительно к метандростенолону мы можем сказать, что его анаболическая активность лишь несколько слабее анаболической активности тестостерона, зато андрогенная активность слабее андрогенной активности тестостерона в 100 раз. Это делает метандростенолон весьма ценным анаболическим стероидом.

Как видим, ценность анаболического стероида зависит от соотношения между его анаболической и андрогенной активностью. Чем больше анаболическая активность преобладает над андрогенной, тем большую ценность представляет из себя препарат.

Чтобы выразить в цифрах преобладание анаболической активности над андрогенной был придуман анаболический индекс (АИ). Анаболический индекс как раз и показывает степень преобладания анаболической активности над андрогенной.

Проанализировав большое количество литературных данных, мне удалось свободные анаболические индексы наиболее распространенных анаболических стероидов.

Такой большой разброс у данных различных авторов вызван обилием экспериментального материала. Все эксперименты проводились на мышах, а мыши находились в разных условиях кормления и физических нагрузок. Анаболическое действие того или иного препарата оценивалось после забивания мышей и измерения степени гипертрофии m. leuator ani - мышцы, поднимающей задний проход.

Насколько мне известно, эксперименты подобного рода на людях никем никогда не проводились и спортсменов никто не забивал с целью определить истинную гипертрофию мышцы, поднимающей задний проход. Поэтому к оценке экспериментальных данных нужно подходить очень осторожно. Предпочтительнее использовать те препараты, которые уже успели хорошо зарекомендовать себя на практике.

Как практический врач, я хочу обратить внимание спортсменов на одну очень важную особенность анаболических стероидов: распределение их анаболического действия по времени. Вот самый характерный пример: все мы знаем, что анаболический индекс метандростенолона равен 7, а анаболический индекс ретаболил 10. На первый взгляд, наиболее предпочтительным является ретаболил, но будет ли он при этом оказывать более сильное анаболическое действие, это еще очень большой вопрос.

Допустим, вам необходим 3-х месячный курс лечения ретаболилом. Чаще всего ретаболил вводят в дозе 50 мг 1 раз в неделю. Итого получается 600 мл ретаболила в течение месяца. Этот же самый 3-х месячный курс лечения анаболикам можно провести не с помощью ретаболила, а с использованием метардостенолона в дозах по 30 мг в сутки. В течение 3-х месяцев будет потреблено 2700 мг. метандростенолона.

Анаболическая активность меандростенолона меньше анаболической активности ретаболила, однако, если учесть плотность распределения препарата по времени, то суммарный эффект от метандростенолона будет намного больше суммарного эффекта от ретаболила. При лечении ретаболилом на 1 день будет проходить 6,7 мг препарата. а при лечении метандростенолоном будет приходиться на 1 день 30 мг препарата. Анаболическая активность ретаболила (при одинаковой дозе в 4,6 раза превышает анаболическую активность метандростенолона, однако суточные дозы метандростенолона в 4,5 раз выше суточных доз ретаболила. В конечном результате мы достигаем приблизительно одинаковый количественный анаболический эффект при использовании двух совершенно разных по качеству препаратов.

Данный пример я привел для того, чтобы показать, что оценка эффективности использования того или иного анаболического стероида должна проводиться с оценкой его анаболической активности и оценкой его распределения по времени, в течение которого вводится препарат.

По имеющимся у меня литературным данным, анаболическая активность различных анаболических стероидов (по данным ряда авторов) колеблется в следующих пределах:

Я уже упомянул о том, что анаболические стероиды, имеющие метильный радикал - СН3 в положении 17 обладают повышенной гепатотоксичностью. Назначать их необходимо с осторожностью, в умеренных дозах и только на фоне препаратов, улучшающих функцию печени. Таблетированные препараты необходимо назначать не внутрь, как это всегда написано в инструкциях по применению, а только под язык. Под языком препарат всасывается в кровь минуя портальную систему печени. С одной стороны препарат не подвергается разрушению в печени и в больше количестве попадает в кровоток, а с другой стороны меньше страдает печеночная ткань, которой не приходится сталкиваться со внешними чужеродными агентами.