Антиэстрогены

Гинекомастия, то есть увеличение грудных желез, стала отличительным знаком и проклятием силового спорта. У больших мужчин растет грудь, но дело здесь не в транссексуальности. Все намного проще – виноваты стероиды. Злым демоном, причиняющим женоподобие у мужчин, является женский половой гормон – эстроген. Собственно эстрогенами называется группа женских половых гормонов, синтезируемых в организме яичниками и регулирующих специфические половые функции. Вернее было бы говорить об эстрогенах, так как их существует два (как у женщин, так и у мужчин). Основной и самый мощный из них – эстрадиол 17-бета, который большей частью получается в яичниках из прогестеронов. Меньшие его количества могут получаться из тестостерона путем ферментативных реакций. В мужском организме весь эстрадиол производится ферментами, носящими название ароматазы. Даже тот, который выделяется в тестикулах (яичках), получается из тестостерона, выделяемого клетками Лейдига, путем ферментативной конверсии в клетках Сертоли. Второй, более слабый эстроген – эстрон. Он также синтезируется яичниками из выделяемого надпочечниками андростендиона.

Эстрогены естественно присутствуют в мужском организме, поскольку выполняют ряд важных функций. Многие области мозга содержат рецепторы эстрогенов. В 1981 году была выдвинута гипотеза, что эстрогены регулируют уровень лютеинизирующего гормона и, следовательно, тестостерона у животных и людей мужского пола. Примерно тогда же была высказана идея о возможности (безопасной, хотя и радикальной) повышения уровня тестостерона через подавление синтеза эстрогенов. Кроме того, эстрогены участвуют в регулировании либидо, то есть полового влечения, поддерживают приемлемый уровень липопротеинов высокой плотности («хороший» холестерин) и регулируют развитие плода в плаценте. В дополнение ко всему сказанному выше, тестостерон и эстрогены работают в синергизме – без их взаимопомощи мышцы не будут расти. Следовательно, поддержание равновесия в мужском организме выглядит следующим образом: мы собираемся снизить уровень эстрогенов ровно настолько, чтобы избежать гинекомастии, а остаток их по-прежнему регулирует либидо и уровень «хорошего» холестерина. У тех, кто принимает анаболические стероиды, есть две возможности. Либо они будут избегать стероидов, превращающихся в эстрогены, либо используют антиэстрогенные средства. Даже «чистый» культурист хотел бы поднять уровень тестостерона. И антиэстрогены дают такую возможность.

Рассмотрим механизм действия антиэстрогенов в организме. Большинство стероидов ароматизируются следующим образом: молекула стероида, находясь в крови в свободном состоянии, взаимодействует с молекулой особого фермента – ароматазы, который превращает стероид в эстроген (примечательно, что обратный процесс невозможен). Затем молекула эстрогена соединяется с эстрогенным рецептором, что и вызывает определенный эффект. Каким будет этот эффект, зависит от того, где находится эстрогенный рецептор, с которым соединилась молекула эстрогена. Например, рецепторы в тканях груди вызовут гинекомастию, а рецепторы в других частях тела могут привести к еще менее приятным последствиям. Очевидно, что существует два метода, с помощью которых можно избежать таких побочных эффектов: 1) не дать уже образовавшейся молекуле эстрогена соединиться с эстрогенным рецептором; 2) не дать стероиду соединиться с ароматазой. Препараты, использующие первый способ, определяются в дальнейшем как антагонисты эстрогена, а препараты, использующие второй, - антиароматазные средства.