Анаболически-андрогенные СТЕРОИДЫ

К этому классу препаратов относятся синтетические производные тестостерона — основного мужского полового гормона, оказывающего андрогенное и анаболическое действие. Андрогенные свойства тестостерона определяют в мужском организме развитие вторичных половых признаков: волосяной покров на теле и лице, низкий голос, развитие и эрекцию половых органов, сексуальное поведение, а также агрессивность. Проявлением анаболических качеств тестостерона является ускорение роста мышечной массы.

Довольно долгое время медики пытались применять натуральный тестостерон для лечения заболеваний, вызывающих потерю веса тела. К несчастью, тестостерон в его естественной форме имеет период полураспада в организме всего около десяти минут. Это означает, что половина дозы тестостерона выводится из организма через 10 минут после того, как ее туда ввели. После этого каждые 10 минут выводится половина оставшегося количества. Уже через час от начального количества ничего не остается. Инъекция натурального тестостерона в мышцу может растянуть время полного распада до 10 часов, но и этого недостаточно для того, чтобы произвести какой-то эффект. Химики работали над натуральным тестостероном для того, чтобы создать препарат, работающий как тестостерон, но живущий в организме достаточно долго, чтобы произвести какой-то эффект. В результате были получены такие производные тестостерона, как 17-альфа-алкилат, 17-бэта-эфир и 1-метил. Все анаболически-андрогенные стероиды, находящиеся сейчас в употреблении, являются вариациями какой-то из этих трех производных молекулы тестостерона.17-альфа-алькилаты и 1-метил принимаются орально, а 17-бэта-эфиры — в виде инъекций.
Созданные препараты отличаются от исходной субстанции — тестостерона — либо заниженной андрогенной функцией, либо еще более высокой андрогенностью и заниженной анаболической активностью, либо повышенной эффективностью в отношении обоих качеств. Это и объясняет различие в действии, эффективности и побочных эффектах существующих ААС.

Какое-то время считалось, что анаболические и андрогенные стероиды — это разные вещи и поэтому якобы можно разработать новые типы стероидов, которые будут просто увеличивать мышечную массу без побочных андрогенных эффектов. Однако выяснилось, что анаболические и андрогенные эффекты вызываются одними и теми же препаратами, но в разных тканях. Таким образом, любые стероиды, увеличивающие мы шечную массу, несут в себе и андрогенное действие.
И все же существует разделение на преимущественно анаболические и преимущественно андрогенные стероиды. Для определения стероида как анаболика или андрогена в качестве параметра служит тестостерон. Стероиды, в которых андрогенное действие по отношению к тестостерону снижено, определяются как «анаболические стероиды», а те, где андрогенные качества выше — «андрогенные стероиды».

Поскольку и анаболики, и андрогены имеют общего родоначальника — тестостерон и обладают сходным механизмом воздействия на организм, в данной книге они рассматриваются как единый класс препаратов — анаболически-андрогенные стероиды (ААС).

Рассмотреть все биохимические процессы, которые происходят в организме при приме ААС, в рамках данной книги не представляется возможным. Остановимся лишь на тех из них, которые наиболее интересны для атлетов и относятся главным образом к воздействию ААС на мышечную клетку.

Стероиды вводятся внутримышечно либо принимаются орально. При инъекции вещество попадает непосредственно в кровь, в форме таблетки идет через желудочно-кишечный тракт к печени, где либо полностью, либо частично разрушается, либо поступает в кровь в своем изначальном состоянии. Принятый стероид поступает в кровь в форме многочисленных стероидных молекул, которые передвигаются по кровеносному руслу по всему телу. Каждая стероидная молекула несет в себе информацию, которую она должна передать определенным клеткам тела.

Предназначенные для этого клетки имеют на своей наружной мембране различные виды рецепторов. Одни из них — стероидные рецепторы, которые в большом количестве содержатся в мышечных клетках. Стероидные рецепторы и стероидные молекулы одного и того же размера и формы. И подходят друг к другу, подобно «ключу к замку». Стероидный рецептор принимает стероидную молекулу, пропуская мимо все другие типы молекул. То же происходит и с другими типами рецепторов, которые не воспринимают стероидные молекулы, т. к. предназначены только для «своих» молекул. Когда стероидный рецептор и стероидная молекула объединяются в комплекс, молекула способна к передаче информации мышечной клетке. Следует заметить, что большинство стероидных молекул находятся в крови в связанном состоянии, образуя соединения со связывающим половые гормоны глобулином: 98% стероидных молекул в крови находятся в связанном состоянии и только 1 -2% — в свободном. Последние как раз и относятся к стероидным молекулам, способным к образованию стероидно-рецепторного комплекса. Связанные стероидные молекулы - пассивная часть, т. к. в таком состоянии их не воспримет мышечная клетка. Точности
ради скажу, что это процентное соотношение колеблется.

Сформировавшийся стероидно-рецепторный комплекс направляется к ядру клетки, где присоединяется к определенным сегментам на отрезках нуклеиновых кислот ДНК. Затем следует транскрипция, т. е. с ДНК делается отпечаток. Возникшая при этом рибонуклеиновая кислота покидает клеточное ядро и в цитоплазме присоединяется к находящейся здесь РНК, где посредством трансляции идет увеличение синтеза белка. В сочетании с интенсивными силовыми тренировками это ведет к поперечному увеличению мышечной клетки (мышечной гипертрофии).
Усиленный синтез протеинов рассматривается как главное воздействие стероидов на мышечную клетку, в то время как стероидные молекулы переносят и другую, важную для атлетов информацию. Многое говорит в пользу того, что стероиды обладают еще и сильным антикатаболическим действием. Благодаря им снижается процент протеина, разрушающегося в мышечной клетке. Кроме того, стероидные молекулы блокируют находящиеся на мембране мышечной клетки рецепторы кортизола. И производимый организмом сильный катаболический гормон кортизол теряет свою активность.

Еще одно преимущество стероидов в том, что они повышают в мышечной клетке синтез креатинфосфата (КФ). КФ играет решающую роль в восстановлении аденозинтрифосфата (АТФ).
АТФ — основа всех мышечных движений, т. к. является горючим материалом, необходимым клетке для совершения работы. АТФ накапливается в мышечной клетке и при потребности превращается в аденозиндифосфат (АДФ). Этот процесс высвобождает энергию, позволяющую работать мышечной клетке. Для обратного процесса АДФ в АТФ также необходим КФ. Чем его больше, тем быстрее идет это восстановление и тем больше АТФ находится в распоряжении мышечной клетке. На практике это означает, что мышца становится сильнее, но не больше. Те, кто уже однажды пробовали стероид Оксандролон, знают, что этот препарат воздействует главным образом на мышечную силу. Дело в том, что он вызывает в мышечной клетке повышенный синтез КФ.
Еще один фактор, который полезен атлетам -то, что стероиды аккумулируют в мышечной клетке углеводы в виде гликогена. Этот процесс идет наряду с усиленным накоплением жидкости, что вместе с повышением объемов мышцы влечет за собой и улучшение их выносливости.
Стероиды сокращают выработку эндогенного инсулина, т. к. мышечная клетка может с их приемом усваивать питательные вещества (углеводы в форме гликогена и белок в форме аминокислот) в меньшей зависимости от инсулина. Это дает атлетам возможность сократить процентное содержание жира и улучшить твердость мышц, т. к. инсулин наряду со своим качеством сильнодействующего анаболического гормона превра щает глюкозу в глицерол и, в конечном итоге, в триглицериды, что ведет к росту жировых клеток.

Кто хоть раз применял стероиды, знают, что во время тренировки в задействованной мускулатуре наблюдается «эффект насоса», который профессионалы называют «стероидный памп». Дело в том, что стероиды повышают объем крови и количество эритроцитов в ней. Мышцы приобретают более объемный вид. Наряду с этими преимуществами усиленный приток крови к мышечной клетке увеличивает доставку к ней питательных веществ. Связанное с этим явлением усиленное снабжение организма кислородом часто используют бегуны на средние и короткие дистанции.
После того как стероидно-рецепторный комплекс выполнил свое предназначение в ядре клетки, стероидная молекула возвращается в кровеносное русло и либо на некоторое время вновь становится пригодной для вышеописанной функции, либо превращается в недействующую молекулу и, в конечном счете, выводится из организма вместе с мочой.

Не все находящиеся в крови стероидные молекулы сразу же соединяются со связывающим половые гормоны глобулином или находятся в свободном, активном состоянии. Некоторая их часть сразу же используется организмом в процессе метаболизма и выводится из него. Еще одна часть может быть превращена организмом в женские половые гормоны — эстрогены. Это явление называется ароматизацией и кажется на первый взгляд чем-то немыслимым. Но, если рассмотреть структуру мужского полового гормона — тестостерона - и женского — эстрадиола - поближе, бросается в глаза то, что они очень похожи. Организм легко справляется с задачей выработки необходимых структурных изменений в молекуле посредством энзимов.

Некоторые стероидные молекулы превращаются подобно экзогенным частям тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). Он обладает большим химическим сродством с рецепторами мышечной клетки нежели сам тестостерон, и поэтому некоторые эксперты считают, что дигидротестостерон — более действенный гормон в сравнении как с мужскими, так и женскими половыми гормонами, в то же время он обладает и высоким связующим потенциалом в отношении рецепторов сальных желез и их волосяных фолликулов. Интересно, что ДГТ не может превращаться в эстрогены.
В конечном итоге все эти молекулы через некоторое время выводятся из организма с мочой. Следует также коснуться вопроса эффективности стероидов.

Некоторые ААС находясь в крови, обладают повышенной способностью соединяться с нужными рецепторами. Дело в том, что они дольше могут находиться в свободной форме, и поэтому обладают большими шансами встретится с целевыми рецепторными зонами. Такие препараты как Дека, Дианабол, Ципионат, Сустанон-250 и Параболан обладают высокой способностью отыскивать нужные рецепторы в организме самых разных пользователей, так как имеют больший процент свободных молекул, чем другие.

При всем при этом многое зависит от особенностей организма конкретного пользователя. Некоторые спортсмены обладают чрезвычайно большим количеством свободных рецепторов, что в свою очередь радикальным образом усиливает анаболический эффект. Этим объясняется то, что некоторые штангисты, принимая небольшие дозы стероидов, непрерывно наращивают результативность. Среди спортсменов есть и индивидуумы с малым количеством рецепторов в клетках мышц, в связи с этим для них будут эффективны только самые сильнодействующие ААС. Очень часто эти пользователи принимают высокие дозы из смеси различных стероидов без видимого эффекта.

У некоторых спортсменов активные рецепторные участки имеются в тех зонах, где бы им лучше не быть. Так, например, у некоторых пользователей определенные препараты вызывают прыщи, а у других те же самые препараты в таких же дозах не вызывают никакой реакции организма. Этим также объясняется то, что у некоторых спортсменов, даже при высоких дозах тестостерона не наблюдается увеличения грудных желез, а у других пользователей любые стероиды, даже Дека, вызывают гинекомастию. Можно предположить, что у некоторых индивидуумов в тканях груди имеется очень большое количество эстрогенных рецепторов, а у других - очень незначительное. С вашим индивидуальным количеством рецепторов и их преимущественным расположением ничего не поделаешь — такова ваша генетическая особенность.

Помимо генетического фактора, важным моментом представляется и возрастная активность рецепторов. Имеются данные, согласно которым наибольшей активностью рецепторы обладают у молодых людей в возрасте до 20 лет. Конечно же, это обобщение, но таковы, по крайней мере, тенденции. Стероиды в этом возрасте лучше усваиваются и дают максимальный результат. Таким образом, представители этой возрастной группы могут принимать небольшие дозы в течение более длительного периода времени и добиваться большего прироста результативности, нежели лица более старшего возраста.

Более-менее разобравшись в механизме действия ААС, перейдем теперь непосредственно к описанию препаратов этой группы.