Cytadren® (aminoglutethimide) [Цитадрен (аминоглютетимид)]

В США Cytadren® называют препарат аминоглютетимид. Это нестероидное соединение, которое впервые появилось несколько лет назад. Данный препарат очень популярен среди спортсменов, которые проходят проверку на допинг во время соревнований, так как во многих видах спорта данное средство не запрещено к применению и в его отношении не проводятся проверочные тесты. Cytadren® замедляет производство кортизола, блокируя превращение холестерина в прегненолон (это первый этап в процессе его синтеза). Также он замедляет ароматизацию андрогенов в эстрогены и незначительно влияет на выработку андрогенов надпочечниками. Внимание атлетов привлекла способность Cytadren® влиять на выработку кортизола. Считается, что спортсменам с нормальным уровнем кортизола можно его чуть-чуть снизить. Это связано с тем, что пока андрогены посылают вашим мышечным клеткам «приказ» к усиленному синтезу протеинов, то кортизол (катаболический гормон) напротив «приказывает» им начать распад аминокислот. Очевидно, что нам необходимо избежать данного процесса, поэтому было предложено использовать Cytadren®. Но в связи с тем, что данный препарат также замедляет выработку андрогенов (в некоторой степени), спортсменам рекомендовалось принимать его с какой-либо из разновидностей тестостерона. Считалось, что даже небольшое количество гормона сможет изменить соотношение анаболических и катаболических гормонов в пользу анаболиков, если целью терапии является рост мышечной массы. Известно также, что Cytadren® задерживает энзимы ароматазы, которые в этом случае становятся эффективными антиэстрогенами и могут использоваться во время цикла сильнодействующих стероидов. Такое свойство препарата, скорее всего, является самым важным для спортсменов. В этом случае его действие очень напоминает действие нового антиароматического Arimidex®, хотя последний является более эффективным средством, но при этом и более дорогим.

В лечебной практике Cytadren® используют для лечения рака груди и синдрома Кушинга, состояние избыточного производства кортизола. В таких случаях выработаны эффективные схемы приема препарата. Когда Cytadren® стали использовать спортсмены, было решено принимать его как антикатаболическое средство, снижающее уровень кортизола. Для этих целей было предложено следовать такой схеме приема препарата как 2 дня приема и 2 дня отдыха. Точно известно, что Cytadren® нельзя принимать ежедневно, даже если вам необходимо снизить уровень кортизола на длительное время. После того, как был понят феномен адреналинового выброса, выяснилось, что после непродолжительного периода приема препарата ваш организм отреагирует на пониженный уровень кортизола и в ответ начнет вырабатывать повшенное количество другого гормона, АКТГ (адренокортикотропного гормона). Повышенный уровень АКТГ подавит действие Cytadren®, что приведет к восстановлению нормального производства кортизола в организме, что сделает бесполезным прием препарата. В медицинских целях часто дополнительно принимают небольшое количество гидрокортизона для того, чтобы избежать реакции АКТГ. В отношении спортсменов было решено, что такой вариант будет иметь противоположное действие. В связи с этим использовалась схема «2 дня приема и 2 дня отдыха» как еще одни способ задержать или избежать активности АКТГ. Это лишь один из возможных вариантов приема препарата, который может использоваться в качестве антикатаболического вещества.

Если говорить о том, как спортсмены могли бы применять Cytadren®, то стоит обратить внимание на исследования, которые свидетельствуют о том, что механизм действия препарата в отношении раковой опухоли груди (замедление периферийной деятельности ароматазы) отличается от процессов, которые препятствуют кортикостероидному производству. В связи с этим важно обратить внимание на дозировку лекарства. Известно, что торможение деятельности ароматазы достигается за счет более низкой дозировки, чем это необходимо для блокирования выработки стероидов надпочечниками. Необходимо принимать 1000 мг препарата ежедневно для того, чтобы замедлить действие энзима демолязы (т. е. энзима, который руководит процессом превращения холестерина в прегненолон, и который необходим для уменьшения выработки адреналина). При этом максимальное подавление активности ароматазы и снижение уровня эстрогенов достигается приемом 250-500 мг Cytadren® (на этом уровне блокирование адреналиновых стероидов не было отмечено). Было обнаружено, что не только спортсменам необходима высокая дозировка (4 таблетки в день) для реального замедления выработки кортизола, но при этом для атлетов нет необходимости следовать схеме приема препарат по принципу чередования, если Cytadren® используется в качестве антиэстрогена.

Данный препарат считается высоко эффективным веществом, поддерживающим уровень эстрогенов. Исследования свидетельствуют о том, что Cytadren® может снижать активность ароматазы до 92% после приема лишь 250 мг препарата. При этом реакция пациентов говорит о том, что аминоглютетимиды более эффективны в отношении раковых клеток, зависимых от эстрогенов, чем лечение тамоксифеном. Однако, благодаря широко обсуждаемому спектру действия Cytadren®, включая и его влияние на замедление действия не только эстрогенов, но и кортикостероидов, альдостерона и андрогенов, этот препарат не считают очень «удобным» с точки зрения пациентов. Речь не идет о частых жалобах, так как аминоглютетемиды считаются достаточно безопасными для пациентов. Дело в том, что этот препарат просто потеснили более новые средства. Однако спортсмены до сих пор считают его очень эффективным в отношении побочных проявлений действия эстрогенов, что может сделать Cytadren® таким же доступным на черном рынке, как и Nolvadex®. Ежедневно для того, чтобы уменьшить побочное действием эстрогенов, можно экспериментировать с ? таблетки до 2 таблеток в день, при этом чаще всего, спортсмены останавливаются на дозировке 1 таблетка, 250 мг, в день.

Хотя из большинства атлетов, принимающих данный препарат упомянутым образом, лишь немногие достигли необходимой дозировки в 4 таблетки в день для того, чтобы подавить производство кортизола в организме. Cytadren® редко применяют правильно в качестве анти-катаболического средства, те же пациенты, которые достигли больших дозировок препарата, свидетельствуют об утомляемости и чувстве дискомфорта, и говорят о том, что это средство не подходит для длительного употребления. К нашему сожалению, мы также приходим к выводу, что предложение использовать Cytadren® как нестероидное средство для наращивания мышц выглядит маловероятным. Единственные положительные отзывы о применении больших доз Cytadren® давали атлеты, принимавшие препарат сразу же перед началом выступлений. Они свидетельствуют о том, что непродолжительное повышение соотношения андрогенов и кортикостероидов значительно способствовало хорошему внешнему виду мышц, их твердости и плотности, на соревнованиях. Все это характеризует Cytadren® как эффективное средство для приема перед началом соревнований. Пол Борресен очень четко сформулировал это свойство Cytadren®:

«У меня большой опыт экспериментов с большими дозировками. В результате спортсмены чувствуют сонливость и слабость. Такой препарат очень подходит для приема в течение последних 10 дней до начала выступлений, и это проверено на практике».

Cytadren® также обладает значительным количеством побочных проявлений и существуют предупреждения к его использованию. Говоря кратко, это не только уже упомянутая утомляемость, но и головокружение, нарушения сна, апатия, депрессия, тошнота, расстройство желудка, дисфункция щитовидной железы и заболевания печени. Некоторые из спортсменов, принимавшие Cytadren® в больших количествах, что способствует подавлению выработки кортизола, также отмечают тот факт, что пониженный уровень данного гормона вызывает болевые ощущения в суставах при поднятии тяжестей. Все это может привести к серьезным травмам, поэтому необходимо быть очень осторожными во время тренировок в то время, когда вы принимаете данный препарат в большом количестве. Большинство из перечисленных здесь побочных эффектов действия Cytadren® развиваются только во время приема высоких доз препарата, что замедляет производство кортизола надпочечниками. Спортсмены, принимающие 1 или 2 таблетки препарата в день в качестве антиэстрогена, редко сталкиваются с побочным действием лекарства.

Cytadren® считается дорогим лекарственным средством, так как его цена на черном рынке составляет 2$ за таблетку. Возможно в связи с этим он не особенно распространен. Однако такая цена все-таки значительно ниже той, которую предлагают за недавно выпущенный Arimidex®, 10$ за 1 таблетку. Так как Cytadren® практически не подделывают, то все препараты, которые встречаются на черном рынке можно считать безопасными. Хотя этот препарат выпускается и в США, на черном рынке в основном встречаются препараты под торговым названием Orimiten из Европы.

Иллюстрации на стр.68: Orimiten из Испании и Англии.