Andriol (testosterone undecanoate) [тестостерона ундеканоат]

Andriol является уникальным оральным стероидом, производным тестостерона, созданный международной фармацевтической компанией Organon. Этот стероид появился в продаже в начале 1980-х г. г. Этот препарат содержит 40 мг тестостерона в масляном растворе в каждой капсуле. Если мы вычтем вес сложного эфира, то в каждой капсуле содержится около 25 мг чистого тестостерона. Форма выпуска данного стероида значительно отличается от большинства оральных стероидов. Обычно оральные стероиды попадают в кровь через печень. Если стероид, принимаемый таким образом, не содержит никаких структурных изменений для защиты от распада в печени, то он распадается очень быстро. В этом случае лишь небольшая часть стероида остается без изменений и весь препарат в целом теряет свою силу. Для того, чтобы избежать этого, в состав препаратов добавляют метиловую группу (с 17 альфа), но это также приводит к более сильному воздействию на печень. Иногда поражение тканей печени бывает очень сильным, поэтому ученые пытаются найти другие способы для защиты молекулы тестостерона от распада. В случае с Andriol была создана особая форма тестостерона, которая поглощалась бы лимфатической системой организма. Этому способствует сложный эфир, дающий высокую растворимость жиров, а также масляный раствор препарата. В таком виде стероид избегает разрушающего действия печени. Он попадает в кровь без изменений, при этом сразу же распадается сложный эфир, который высвобождает свободный активный тестостерон. В такой форме стероид подходит для орального приема и не наносит большого удара по печени.

Рисунок 1.

Фармокинетика (концентрация и скорость прохождения в организме) орального тестостерона ундеканоата (стр.54)

Данный график показывает средние показатели фармокинетики после приема 40 мг тестостерона ундеканоата. Как вы видите (стр.54) максимальный уровень тестостерона достигается очень быстро (приблизительно через 2 часа). Постепенно уровень снижается, достигая минимального уровня через 12 часов.

На бумаге действие этого стероида выглядит идеально: чистый, безопасный продукт, не имеющий ничего общего с очень вредным метилтестостероном. Но, как часто случается в жизни, если что-то выглядит слишком хорошо, чтобы походить на правду, то это вряд ли так на самом деле. Та же проблема и с Andriol®. Прежде всего, это биологическая доступность этого средства для организма. Спортсмены сообщают о том, что при приеме менее 240 мг в день (6 капсул), нет никаких видимых результатов.240 мг в день дают также очень незначительный эффект. При увеличении дозировки до 8-10 капсул (320-400 мг) наблюдается рост мышечной массы и количество лекарства пока можно не увеличивать, но при этом не происходит никакого значительного увеличения объемов. Создается впечатление, что лишь незначительное количество тестостерона попадает в кровь, а ведь это очень сильный гормон и на его действие не влияют ни добавки, ни форма выпуска. Если бы он был активен в крови, то результаты его действия были бы намного очевиднее. Так, например, при инъекциях масляного раствора тестостерона, например, ципионата, 400 мг этого препарата в неделю более чем достаточно. Следовательно, 400 мг Andriol в день должно привести просто к невероятным результатам. Куда же он исчезает?

В данном случае многое зависит от индивидуальных особенностей организма, а именно от того, как организм поглощает и перерабатывает лекарства. График, который мы описали выше, показывает среднестатистические данные о реакции организма во время приема данного стероида группой женщин. При этом данный график не отражает того, насколько сильно отличался обмен веществ у каждой из участниц этого эксперимента. Если мы сравним результаты, полученные у каждой участницы, то увидим, что они совершенно разные. В одном случае уровень тестостерона в крови зашкаливал, а в другом – едва повышался вообще. Более того, особенно поражает тот факт, что и данные результаты оказались не постоянными, так как иногда прием небольшого количества лекарства (20 мг) вызывал значительное повышение уровня тестостерона по сравнению с результатами приема 40 мг гормона одним и тем же человеком. Следовательно, мы можем лишь утверждать, что данный стероид совершенно непредсказуем в том, как он действует в нашем организме. Эксперименты в группе мужчин показали те же самые результаты: данный стероид был совершенно непредсказуем в своем действии, и его уровень в крови менялся от 11,5 до 60,1 единиц на литр (nmol/L) во время приема 80 мг два раза в день.

Рисунок 2. (стр.55)

Данные графики иллюстрируют очень низкий и очень высокий уровень тестостерона в крови у разных людей во время приема тестостерона ундеканоата, что мы уже упоминали, описывая Рисунок 1. Как вы видите, график слева показывает очень низкий уровень тестостерона в крови у одного человека (А), а график справа отражает данные другого испытуемого (В), уровень гормона в его крови даже вышел за пределы графика и составил 65 ед. на литр.

Больший интерес представляет также «мягкое» действие Andriol, которое часто описывают как чудодейственное средство, так как он лишь незначительно превращается в эстроген в нашем организме, несмотря на то, что Andriol является одной из разновидностей тестостерона. Однако, следует помнить о том, что то, как это средство перерабатывается в организме, влияет на окончательный результат его действия, а именно на скорость распада. Эта особенность сказывается на том, как быстро гормон достигает максимального уровня в крови и через какой промежуток времени можно будет увидеть результат действия данного гормона. Главная причина того, почему суспензия (раствор) тестостерона обладает более сильным действием, чем тестостерон энантат, состоит в том, что в первом случае больше гормонов начинают свою работу в течение одного дня. В тоже время быстрее действуют эстрогены и их побочное действие более заметно. Также у тестостерона энантата часть объема занимает сложный эфир, а 100 мг тестостерона содержать намного больше молекул тестостерона, чем тестостерон в сочетании со сложным эфиром, что также сказывается на разном воздействии этих средств на организм. Но, в целом, все это не так важно. Именно структура тестостерона способствует его превращению в эстроген. Единственный способ, который позволяет нам не допустить превращение андрогена в эстроген, это изменение его основной молекулы, а не сложного эфира. Как только свободный тестостерон попадает в кровь, его ароматизация невозможна без участия энизимов. Поэтому отсутствие очевидных результатов и побочных эффектов во время приема Andriol вероятнее всего связано с тем, что он недостаточно хорошо перерабатывается в организме.

Большинство спортсменов не считают Andriol выгодным приобретением. Но нам также известно и мнение других людей, которые действительно применяют данное средство, так как небольшое количество этого стероида попадает в кровь без изменения. Andriol остается оральным стероидом и при этом он не является таким опасным для печени как большинство других стероидов, предназначенных для орального приема. Некоторые спортсмены, иногда принимающие стероиды «мягкого» действия, покупают Andriol и очень довольны результатом его действия. Но для большинства из нас он совсем не подходит из-за высокой цены и необходимости принимать его в большом количестве каждый день. Кроме того, если вам нужен стероид «мягкого» действия, то нет необходимости покупать именно тестостерон.

Подделки:

Andriol очень сложно подделать, поэтому вы можете покупать его безбоязненно. Он продается во многих странах в бутылочках по 30 и 60 капсул и упаковке из фольги по 10 капсул (упаковка полностью из фольги без пластика). Настоящий Andriol выпускают в капсулах коричневого или красного цвета, с масляным содержанием. Они хорошо запечатаны и не протекают. На поверхности капсулы напечатаны буквы DV3 и ORG. Все это достаточно трудно подделать, поэтому нам встретилась всего одна подделка этого средства. Ее очень легко распознать, так как это упаковка 10 красных легко открывающихся капсул. Внутри капсулы находится белый порошок с сильным запахом и никакой масляной жидкости. Нам неизвестно, что это за порошок, но очевидно, что это ненастоящий тестостерон андеканоат, поэтому никогда не покупайте их. В связи с тем, что все легально выпускаемые капсулы продаются под торговыми названиями (Andriol, Androxon, Panteston, Restandol, Undestor или Virigen), то любой препарат с общим названием «тестостерон андеканоат» ("testosterone undecanoate") следует считать подделкой.