Краткая история исследований анаболических/андрогенных стероидов
На протяжении многих столетий считалось, что мужские яички являются самым важным органом для правильного развития организма, и лишь в наше время ученые пришли к осознанию роли тестостерона в этом процессе. Первые фундаментальные исследования в этой области были предприняты в 19 веке. В результате был открыт и выделен из организма тестостерон (и другие близкие андрогены). На протяжении этого века было проведено и описано большое количество опытов над животными, которые представляли собой удаление и/или имплантацию яичек. Хотя, по сравнению с современными методами, все это выглядело очень грубо, тем не менее, эти исследования легли в основу такой области современной медицины как эндокринология (учение о гормонах). К началу 20 века ученые уже могли делать первые экспериментальные инъекции андрогенов. Гормоны были выделены благодаря фильтрованию большого количества мочи, или были выделены из яичек животных. Хотя такие методы выглядят несовершенными, их результаты оказались очень значительными.
В середине 30-х годов 20 века химики синтезировали структуру тестостерона, что вызвало новую волну интереса к этому гормону. Так как это открытие медики считали большим достижением, то терапевтическое применение тестостерона привлекало все больше внимания. Многие считали, что можно будет принимать это средство в различных случаях, начиная со снижения недостатка андрогенов и заканчивая лечением больных и пожилых людей. На заре таких опытов многие люди верили в то, что «эликсир молодости» наконец найден.
Дигидротестостерон и нандролон также были выделены и синтезированы в первые годы таких экспериментов. Вскоре ученые выяснили, что мы можем влиять на андрогенную, эстрогенную и анаболическую деятельность стероидов через изменение их структуры. Таким образом, целью многих исследователей стало создание стероида с ярко выраженным анаболическим эффектом, который не будет обладать никакими андрогенными или эстрогенными качествами. Это было бы очень хорошо, так как побочные эффекты были очень выражены при приеме стероидов в больших количествах. Теоретически, прием «чистых» анаболиков привел бы лишь к положительным проявлениям действия андрогенов (рост мышечной массы без накопления жира, ускоренное восстановление энергии и др. ) вне зависимости от дозы лекарств. Первый успех в создании новых соединений гормонов убедили ученых в том, что они на правильном пути. Но, к сожалению, все это не привело исследователей к желаемому результату. К середине 50-х годов 20 века было произведено более 1000 аналогов тестостерона, нандролона и дигидротестостерона, но не одно из этих веществ не обладало ярко выраженным анаболическим действием.
Такая неудача была связана с изначально неправильным пониманием механизма действия тестостерона. Исследователи отмечали высокий уровень ДГТ в определенных тканях и считали это показателем необычайной восприимчивости рецепторов клетки к этому гормону. Это привело к мнению о том, что в человеческом организме существует два разных андрогенных рецепторов. Соответственно, один из рецепторов реагирует лишь на тестостерон (усиливая положительный анаболический эффект), а другой задействуется лишь продуктами распада дигидротестостерона. Считалось, что исключение возможности превращения тестостерона в ДГТ является решением проблемы андрогенных побочных эффектов, так как у рецепторов не будет достаточного количества гормонов для связывания с ними. Однако позднее ученым стало известно, что в нашем организме существует лишь один вид андрогенных рецепторов, и невозможно синтезировать искусственно ни один анаболический/андрогенный стероид, который бы взаимодействовал лишь с рецепторами в тканях, чувствительных к анаболикам. Оказалось, что ДГТ, который, как считалось, не способен к связыванию с тем же рецептором, что и тестостерон, делает это в 3-4 раза активнее, чем тестостерон. Необычные характеристики ДГТ в тканях, чувствительных к андрогенам, связывают с особенностями энзимов 5-альфа редактазы.
