Гепарсил

Международное наименование: Силибинин (Silibinin)

Групповая принадлежность: Гепатопротекторное средство

Описание действующего вещества (МНН): Силибинин

Лекарственная форма: гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, драже, капсулы

Фармакологическое действие: Взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов; препятствует дальнейшему разрушению клеточных структур. В поврежденных гепатоцитах стимулирует синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы А), стабилизирует клеточные мембраны, предотвращает потерю компонентов клетки (трансаминаз), ускоряет регенерацию клеток печени. Тормозит проникновение в клетку некоторых гепатотоксичных веществ (яды гриба бледной поганки). Клинически действие проявляется улучшением общего состояния больных с заболеваниями печени, уменьшением субъективных жалоб, улучшением лабораторных показателей (снижение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, содержания билирубина).

Показания: Токсические повреждения печени (алкоголизм; интоксикация галогенсодержащими углеводородами, соединениями тяжелых металлов; лекарственные поражения печени) и их профилактика. Хронический гепатит, цирроз печени (в составе комплексной терапии). Состояния после инфекционного и токсического гепатитов, дистрофия и жировая инфильтрация печени. Коррекция нарушений липидного обмена.

Противопоказания: Гиперчувствительность.

Побочные действия: Аллергические реакции, редко - послабляющее действие.

Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Для лечения тяжелых поражений печени - по 0.14 г 3 раза в сутки, затем 0.14 г 2 раза в сутки. В менее тяжелых случаях и для поддерживающей терапии - по 0.07 г 3 раза в сутки. Раствор для перорального применения - пациентам пожилого возраста и детям. При тяжелых поражениях печени взрослым - 5 мл 4 раза в сутки, после еды, детям - по 5 мл 3 раза в сутки; для поддерживающей терапии взрослым - по 1 мл 3 раза в сутки, детям - по 2.5 мл 3 раза в сутки.

Особые указания: Длительное применение силибинина достоверно увеличивает процент выживаемости больных циррозом печени. Раствор для приема внутрь можно назначать больным сахарным диабетом, т.к. он не содержит декстрозы.

Печень является органом, в котором интенсивно протекают биохимические процессы, обеспечивающие поставку в другие ткани человеческого организма «строительных кирпичиков» в виде липидов и белков. Кроме того, печень выполняет дезинтоксикационную, барьерную и ряд других жизненно важных функций. Токсические воздействия (злоупотребление алкоголем, отравление грибами и ядовитыми веществами, погрешности в диете) приводят к структурно-функциональным нарушениям мембран гепатоцитов вследствие повреждения, обусловленного оксидативным стрессом. В развитии хронических заболеваний печени важную роль играют вирусы гепатитов В, С, D, E, G.

В последнее время особое внимание клиницисты уделяют проблеме вирусного гепатита С. В США смертность от этого заболевания на протяжении последних 10 лет увеличилась в 3 раза, «конкурируя» со СПИДом. Клинически вирусный гепатит С может проявиться печеночным фиброзом, циррозом, гепатоцеллюлярной карциномой и др., что обусловлено цитопатическим воздействием вируса (Patrick L., 1999). Лекарственный препарат ГЕПАРСИЛ, выпускаемый ОАО «Концерн «Стирол», является отечественным препаратом гепатопротекторного действия на основе силимарина, предназначенным для лечения заболеваний печени различного генеза.

Силимарин является смесью флавонолигандов — силибина, силидианина и силикристина, которые получают из плодов расторопши пятнистой (Silybum marianum). Принято считать, что активным компонентом силимарина является силибин. Последний обладает выраженными антифибротическими, противовоспалительными, иммуномодулирующими и регенерирующими свойствами. Механизм действия силимарина обусловлен гепатопротекторным, мембраностабилизирующим и антиоксидантным эффектами. Общеизвестна высокая эффективность силимарина в лечении токсического гепатита, жировой дистрофии печени, цирроза и вирусных гепатитов. Результаты двойного слепого клинического исследования, в котором изучали эффективность 6-месячного курса лечения силимарином пациентов с алкогольным циррозом печени, свидетельствуют об улучшении иммунологических показателей и функциональных печеночных проб (Feher J., Lengyel G., Blazovics A., 1998).

В последние годы появились сообщения о том, что силимарин оказывает не только гепатопротекторное действие, но и эффективен в терапии ряда других заболеваний. Так, по данным литературы, силимарин может быть успешно использован в терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки).

Печень играет важную роль в регуляции содержания липопротеинов в плазме крови. Поэтому поражения печени часто сопровождаются вторичной дислипопротеинемией, что может ускорить развитие атеросклероза. Назначение силимарина обеспечивает улучшение метаболизма липопротеинов и нормализуют их уровень в плазме крови. Более того, силимарин угнетает синтез холестерина в печени и ингибирует окисление липопротеинов низкой плотности. Предложено его использование в качестве потенциального гипохолестеринемического средства (Skottova N., Krecman V., 1998).

Опубликованы обнадеживающие результаты применения силимарина в онкологии. Известно, что ткань карциномы толстого кишечника, поджелудочной, молочной, предстательной желез, легких, кожи, мочевого пузыря и печени характеризуется повышенной активностью циклооксигеназы (фермента, который катализирует образование простагландинов) и липоксигеназы (фермента, который катализирует синтез липоксинов). Силимарин подавляет активность этих ферментов, проявляя выраженные противоопухолевые свойства. Среди причин смертности вследствие злокачественных новообразований у мужчин рак предстательной железы занимает 2-е место (после рака легкого). В начальных стадиях развития злокачественная опухоль является андрогензависимой и хорошо поддается лечению антиандрогенными и эстрогенными препаратами. Однако впоследствии карцинома предстательной железы теряет чувствительность к андрогенам, что обусловлено утратой рецепторов к ним, и становится андрогеннезависимой. При этом экспрессируются рецепторы к трансформирующему фактору роста, который вызывает неконтролируемую пролиферацию опухолевых клеток. Силимарин способен полностью подавлять активацию рецепторов к трансформирующему фактору роста, что ведет к существенному подавлению пролиферации опухоли (на 50–80%). Силимарин успешно ингибирует рост карциномы предстательной железы даже в запущенной стадии (Agarwal R., 2000). Подобное действие силимарин оказывает и в отношении карциномы молочной железы.