Андрогенные и анаболические стероиды

Автор: Юрий Бомбела

В свое время мною была написана статья, целью которой являлась попытка доказать, что между так называемыми «андрогенами» и «анаболиками» принципиальной разницы нет (см. статью «Популярная мифология», журнал «Железный мир», №2 за 2004 год). Если вы читали эту статью, то, должно быть, помните, что деление на «андрогены» и «анаболики» весьма условно, все препараты в той или иной степени обладают как «андрогенными», так и «анаболическими» свойствами. Данная же статья является не только развитием этой темы, но и попыткой, до некоторой степени, взглянуть на проблему по-иному.

Что такое «андрогенная активность»

Вопреки тому, что вы могли бы подумать об андрогенных рецепторах, они встречаются не только в клетках скелетных мышц, но и в простате, коже головы и тела, печени, сердце, почках и клетках нервной системы. А еще в костях и соединительной ткани. Разные анаболические стероиды обладают различной активностью в этих тканях – к андрогенным рецепторам в клетках скелетных мышц, скажем, они могут присоединяться очень хорошо, а в той же простате – плохо. А если взять тот же дигидротестостерон, то у него все обстоит с точностью до наоборот.

Фактически, отличия обуславливаются большим или меньшим наличием в тканях специфических ферментов, в основном – 5-a-редуктазы и 3-a-гидростероид дигидрогеназы, под влиянием которых происходит изменение первоначальной структуры анаболических стероидов, а значит – и их свойств. Но обо всем, как водится, по порядку.

До сих пор мне не встречались четкие определения такого понятия, как «андрогенная активность». Если принять за андрогенную активность проявления активности дигидротестостерона, то этим понятием можно объединить:

• формирование внутренних и внешних половых органов;
• формирование таких вторичных половых признаков, как рост волос на лице и теле;
• возникновение акнэ;
• повышение либидо;
• воздействие на центральную нервную систему, следствием чего является сокращение времени на восстановление организма после перенесенной нагрузки.

Пожалуй, это все. То есть, если мы говорим об андрогенной активности того или иного препарата, то имеем в виду все вышеперечисленные пункты, кроме, пожалуй, первого, хотя и его нельзя сбрасывать со счетов, если речь идет о воздействии ААС на женский организм (имеется в виду рост клитора). Открытым остается вопрос о повышении агрессивности. На сегодня официальная точка зрения ученых (действительно серьезных исследователей, а не тех, кто неведомо по каким причинам относит себя к ним) такова: «Не существует объективных доказательств повышения агрессивности под воздействием андрогенов и анаболических стероидов». Так что «стероидную ярость» стоит из перечня андрогенных свойств исключить.

Дигидротестостерон как самый мощный андроген

Теперь – о собственно дигидротестостероне (ДГТ). Часть свободного тестостерона в некоторых клетках-мишенях под влиянием фермента 5-a-редуктаза (типа 1 либо 2) превращается в ДГТ. ДГТ связывается с тем же рецептором – АР, что и тестостерон, он также циркулирует в кровяном русле – уровень ДГТ в плазме крови составляет приблизительно 10% от уровня циркулирующего тестостерона. Комплекс «АР-ДГТ» более устойчив (приблизительно в три-пять раз), нежели аналогичный комплекс с участием тестостерона. То бишь, образование ДГТ – это способ усилить действенность тестостерона в клетках-мишенях. Это так, но лишь на первый взгляд.

Во-первых, исследования показывают, что с нарастанием уровня тестостерона в организме время существования комплекса «тестостерон – андрогенный рецептор» существенно увеличивается и практически достигает времени существования такого же комплекса с участием дигидротестостерона. Это еще один довод в пользу высоких доз тестостерона.

И во-вторых. В организме человека различают два типа 5-a-редуктаз: тип 1 находится в коже и является доминантным ферментом в коже той части головы, где растут волосы. Тип 2 находится в коже половых органов, простате и некоторых других их тканях. Из сказанного следует, что дигидротестостерон в основном отвечает за рост внутренних мужских половых органов, полового члена в период пубертата (полового созревания, если говорить по-простому), а также волос на лице и теле. Этот же гормон несет ответственность за возникновение акнэ. В то же время увеличение мышечной массы и усиление либидо зависят больше от тестостерона, чем от ДГТ – это связано с тем, что в клетках мышц ДГТ под воздействием фермента 3-a-гидростероид дегидрогеназы превращается в «немощный» андростендиол.

Получается, что все «андрогенные» беды тестостерона происходят из его превращения (частичного) в ДГТ? В общем-то, да, но не спешите подавлять это превращение с помощью ингибиторов 5-a-редуктазы. Практика показывает, что одновременный с инъекциями тестостерона прием такого препарата, как «Проскар», приводит к существенному снижению эффекта от применения первого. Это связано с тем, что ДГТ положительно влияет на центральную нервную систему, результатом чего является повышение силовых показателей и сокращение времени восстановления. Так что не все «андрогенное» плохо.

Кроме того, оказалось, что дигидротестостерон является… антиэстрогенным препаратом! ДГТ подавляет активность эстрадиола в тканях, но не только – он также существенно снижает рейтинг превращения тестостерона в эстрадиол путем ингибирования активности ароматазы. Более того, применение трансдермального крема, содержащего в качестве активного компонента дигидротестостерон, позволяет бороться с гинекомастией (правда, на стадиях, которые нельзя назвать запущенными).

Андрогенная активность анаболических стероидов

Тестостерон

Понятно, что поскольку часть тестостерона превращается в дигидротестостерон, этот стероид должен проявлять андрогенные способности. Это действительно так: применение тестостерона в полной мере сопровождают такие явления, как акнэ (хотя и не у всех), усиление роста волос на лице и теле, повышение либидо. Все сказанное относится также и к метилтестостерону.

Дериваты дигидротестостерона

Среди анаболических стероидов существуют препараты, которые являются производными дигидротестостерона. Это дростанолон, местеролон, метенолон и станозолол[1]. По идее, все они должны обладать выраженными андрогенными свойствами. Но это не совсем так.

Вот что у них общее, так это весьма слабая активность в мышечных волокнах, унаследованная от «родителя». Как и дигидротестостерон, дростанолон и местеролон практически полностью деактивируются здесь под воздействием 3-a-гидростероид дегидрогеназы. У станозолола дела обстоят лучше, но не намного. Метенолона это касается в меньшей степени – из всей четверки он проявляет себя в клетках мышц лучше других. Правда, андрогенная активность метенолону не присуща вовсе.

Станозолол (особенно оральный) может вызвать усиленный рост клитора у женщин, иногда он также провоцирует акнэ (только оральная форма и при использовании в высоких дозировках), но больше ни по каким признакам отнести его к «андрогенам» нельзя.

Местеролон достаточно значительно повышает либидо. Из андрогенной активности это все. Правда, он, как и ДГТ, обладает антиэстрогенной активностью.

Антиэстрогенной активностью, правда, в меньшей степени, обладает и дростанолон. Он же повышает либидо, может вызвать усиление роста волос на лице и теле, очень хорошо воздействует на центральную нервную систему (время на восстановление при его использовании сокращается весьма существенно). Фактически, из всех дериватов ДГТ именно дростанолон можно назвать «андрогеном».

Другие ААС

Считается, что мощным «андрогеном» является тренболон, но при ближайшем рассмотрении это оказывается совсем не так. Препарат проявляет очень слабую активность в простате, кожном покрове тела и головы; ни акнэ, ни облысение, ни сильное оволосение лица и тела не сопровождают его применение. Более того, в силу хотя и не весьма выраженной, но все же присущей тренболону прогестагенной активности он может до некоторой степени (иногда достаточно сильно) ослаблять либидо.

Оралтуринабол весьма значительно повышает либидо. Из его андрогенных свойств это все. Совсем не обладают андрогенной активностью нандролон, норэтандролон, оксиметолон, флюоксиместерон, оксандролон. А вот метандростенолон вполне можно назвать «андрогеном»: он и акнэ может спровоцировать, и подъем либидо его применение сопровождает, равно как и усиленный рост волос на теле.

Деактивация 5-a-редуктазы: финастерид

Выше уже было написано о том, что применение ингибиторов 5-a-редуктазы приводит к снижению эффекта от применения тестостерона. Но, может быть, такое применение имеет и свои положительные стороны? Действительно, имеет.

ДГТ подавляет эндогенное производство лютенизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), и, как следствие, производство организмом собственного тестостерона. Не только он, но и он тоже. В таком случае, возможно, секрецию ЛГ удастся восстановить несколько быстрее, если предотвратить превращение тестостерона в дигидротестостерон. А предотвратить его можно с помощью такого средства, как финастерид (в качестве действующего вещества используется в таком препарате, как «Проскар»), являющегося ингибитором 5-a-редуктазы.

Естественно, такое предотвращение будет иметь смысл только в конце «цикла», базирующегося на тестостероне. Почему, вы могли узнать, если внимательно прочли все то, что было изложено выше. Естественно также, что в том случае, если в «цикле» используется другой стероид, достаточно сильно подавляющий секрецию эндогенного ЛГ, например, нандролон, применение финастерида будет лишено особого смысла.

Действительно, опыты на овцах показали, что одновременное применение тестостерона пропионата и финастерида позволяло поддерживать секрецию ЛГ на достаточно высоком уровне (приблизительно в 1,3 раза ниже нормального уровня ЛГ). Вполне справедливым было бы предположить, что у людей будет наблюдаться точно такой же эффект. И это на самом деле так.

Практический вывод отсюда таков: для скорейшего восстановления производства эндогенного тестостерона можно применять финастерид («Проскар»), но только в том случае, если оставлять в «цикле» только тестостерон. Начало применения финастерида – приблизительно 2-3 недели до конца «цикла». Суточная дозировка финастерида должна в этом случае составлять 2 мг.

Несколько интересных фактов

Метилтестостерон: дешево – не всегда «сердито»

Метилтестостерон – самый дешевый из всех препаратов ААС. Обычно принято говорить, что других преимуществ у него нет. Но они есть, и преимуществ этих не так уж и мало.

Во-первых, метилтестостерон, в силу присущей ему андрогенной активности (под воздействием 5-a-редуктазы метилтестостерон превращается в весьма мощный 17-метил-дигидротестостерон, обладающий всеми свойствами, присущими дигидротестостерону), очень сильно повышает силовую выносливость и способность организма к восстановлению после перенесенной нагрузки. Тренировки на «курсе», который включает в себя в том числе и метилтестостерон, можно считать более результативными.

Во-вторых, у метилтестостерона довольно высокий «рейтинг» ароматизации. Он может существенно помочь в деле набора мышечной массы тем, у кого уровень ароматазы в периферических тканях ниже нормы.

Оральный станозолол и ГСПГ

Оральная и инъекционная формы станозолола фактически ничем не различаются. Это один и тот же препарат. Оральный станозолол, в силу отличной от инъекционного фармакокинетики, уступает последнему в действенности, именно поэтому его считают не особо заслуживающим внимания серьезных бодибилдеров. В то же самое время у орального станозолола есть одно свойство, которое делает его применение едва ли не обязательным в каждом «цикле» ААС. Интересно, что у инъекционного станозолола (в силу все той же измененной фармакокинетики) такое свойство отсутствует.

Речь идет о способности оральной формы станозолола существенно снижать уровень ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны). Исследования показывают, что применение станозолола в количестве 0,2 мг на килограмм веса атлета способно понизить уровень ГСПГ в плазме крови на 50%. Естественно, снижение уровня ГСПГ ведет к повышению уровня свободного («дееспособного») тестостерона.

С моей точки зрения, использование орального станозолола является необходимым в «циклах» ААС, продолжительность которых превышает 8 недель (препарат стоит применять на протяжении 7-10 дней каждые 4-6 недель «цикла»).

Тестостерон, кортизол и липолиз

Часто задают вопрос: насколько сильны жиросжигающие свойства того или иного препарата? Или такой: правда ли, что тренболон и станозолол очень хорошо стимулируют липолиз? На самом деле липолитические свойства присущи в той или иной мере всем ААС. Но вот различаются ААС по этим свойствам достаточно сильно. От чего зависят различия? От антикатаболических способностей того или иного стероида, во-первых. От его «склонности» к ароматизации, во-вторых. Ну, и от индивидуальных особенностей организма. Это в-третьих.

Общеизвестно, что кортизол может быть довольно сильным жиросжигателем. Но может и не быть – все зависит от его уровня в плазме крови и от индивидуальных особенностей организма. Дексаметазон, к примеру, может способствовать как усиленному сжиганию жировых отложений, так и усилению синтеза жировой ткани, особенно в абдоминальной области. Но в общем случае кортизол, все же, усиливает липолиз.

Тестостерон и метандростенолон обладают весьма выраженными антикатаболическими свойствами (оба стероида являются мощными антагонистами рецепторов кортизола). У тренболона и станозолола эти свойства практически не выражены. Подавление активности кортикостероидов (кортизола в первую очередь) ведет к снижению и их жиросжигающей способности.

Кроме того, тестостерон и метандростенолон очень неплохо ароматизируются, а тренболон и станозолол – нет (правда, у тренболона наличествуют как эстрогенная, так и прогестагенная активности, но они в большинстве случаев не особо выражены). Известно, что эстрогены (если их уровень в плазме крови достаточно высок) способствуют отложению жиров «по женскому типу». Так что превращение в эстрадиол еще больше нивелирует жиросжигающие свойства тестостерона и метандростенолона. У тренболона и станозолола эти свойства остаются практически неизменными, что и позволяет считать их неплохими «жиросжигателями».

Нандролон и суставы

Практически все знают о том, что применение нандролона оказывает благотворное воздействие на суставы. Этот факт приписывался «скоплению воды в суставных сумках в результате применения нандролона», и, как следствие, облегчению функционирования суставов. На самом деле это не совсем так. Точнее, это еще далеко не все.

Строго говоря, никакая дополнительная вода в суставных сумках под воздействием нандролона не скапливается. Нандролон, который является довольно-таки сильным прогестином (20% от мощности прогестерона) и обладает способностью, правда, достаточно слабо выраженной, к превращению в эстрадиол, задерживает воду в организме. Из суставных сумок вода просто не уходит, как это имеет место в случае использования препаратов, обладающих антиэстрогенной (дростанолон) или антипрогестагенной (станозолол) активностью. «Цикл», в котором используются, к примеру, только тренболон, станозолол и дростанолон, имеет все шансы на фоне тяжелых тренировок нанести достаточно сильный удар по вашим суставам.

Помимо этого, стоит отметить, что как прогестины. так и эстрогены (при превышении определенной концентрации в плазме крови) обладают антивоспалительными свойствами. А поскольку нандролон, как уже было сказано, обладает прогестагенной активностью, а также способен превращаться в эстрадиол, он должен оказывать благотворное влияние на суставы. И справляется с этой задачей стероид лучше своих «собратьев», вроде тестостерона, метандростенолона или оксиметолона, которым присуще что-либо одно – либо прогестагенная активность, либо склонность к ароматизации.