Метиловые соединения и оральный прием стероидов

Химики выяснили, что замена у стероидов атома водорода в 17-й альфа позиции на атом углерода (в процессе добавления метиловой группы) делает стероиды более устойчивыми к распаду в печени. Углерод добавляют в виде метиловых соединений (CH 3), хотя существуют и оральные стероиды, созданные на основе этиловых соединений (C 2 H 5). Такие стероиды часто называют С-17 альфа щелочные оральные стероиды или также метиловые или этиловые оральные стероиды. Занимая одну из необходимых углеродных связей, метиловая группа не разрушается в процессе распада, и тем самым замедляет превращение стероидов в их менее активные формы (17-кетостероид). Используя это открытие, фармацевтические компании создали целый ряд эффективных оральных стероидов, таких как Дианабол (Dianabol), Винстрол® (Winstrol®), Анадрол 50® (Androl 50®), Галотестин® (Halotestine®), Нилевар (Nilevar), Ораболин (Orabolin) и Анавар (An a var). Главный недостаток этих средств состоит в том, что они очень сильно действуют на печень, что в некоторых случаях может привести к серьезным повреждениям.

тестостерон + CH 3 = метилтестостерон

(метил)

Так как метиловая группа не разрушается в организме, то она является посредником в действии стероидов. Метилтестостерон – не только эквивалент тестостерона, его измененная структура значительно изменяет действие самого гормона. Одно из основных изменений проявляется в ярко выраженных эстрогенных побочных эффектах, не смотря на то, что в действительности его способность взаимодействовать с веществами ароматического ряда снижается. Видимо в процессе ароматизации 17-щелочной стероид, возможно, производит более активную форму эстрогена, а именно 17-альфа метил или 17-альфа этил эстрадиол. Эти эстрогены биологически гораздо активнее благодаря их более продолжительному периоду полураспада и меньшей способности к связыванию с протеинами сыворотки. В некоторых случаях процесс добавления 17-альфа метиловой группы также повышает способность исходных стероидных соединений к связыванию и задействует рецепторы эстрогена и прогестерона. Яркие эстрогенные проявления также заметны у метандростенолона (щелочная форма болденона (Equipoise®) и Нилевара (Nilevar) (щелочная форма мягкого анаболика нандролона)). Очевидно, что Дианабол (Dianabol) обладает более выраженными эстрогенными качествами, чем Equipoise®, средство, у которого вообще не было отмечено никаких побочных эффектов. То же самое мы можем утверждать и при сравнении Нилевара (Nilevar) и Deca, который также действует очень мягко в этом отношении.

Процесс добавления 17-альфа метиловой группы действительно обычно снижает способность стероидов к связыванию с андрогенным рецептором, как это и отмечалось у таких распространенных лекарств, как Дианабол (Dianabol) и станозолол. Но, так как такие изменения привели к более длительному существованию стероидов в организме и увеличили продолжительность их существования в свободном состоянии, то все это создает очень сильные анаболические/андрогенные средства. Это также объясняет тот факт, почему Дианабол (Dianabol) и станозолол особенно эффективны даже при достаточно низких еженедельных дозах (140 мг в неделю приводят к значительному росту мышц) по сравнению с инъекциями тестостерона и нандролона (в этом случае для достижения подобного эффекта необходимо принимать около 300-400 г в неделю).