Nolvadex (тамоксифен цитрат)

Широко выпускается по всему миру. Известны следующие торговые названия:

Нолвадекс – торговое название тамоксифена цитрата, который является нестероидным веществом, обладающим сильными антиэстрогенными свойствами. Технически этот препарат – противник эстрогена, который задерживается у рецепторов эстрогена. Когда молекула тамоксифена связана с рецептором, эстроген не может оказывать никакого действия, таким образом достигается антиэстрогенный эффект. Так как многие формы рака груди легко реагируют на эстроген, способность тамоксифена цитрата блокировать его действие в таких клетках оказалась эффективным лечением. Он также успешно используется в качестве профилактического средства людьми, предрасположенными к раку груди. Хотя Нолвадекс эффективен против эстрогена, он не является самым сильным лекарством. Имеется препарат Аримидекс (см. Аримидекс), который заметно препятствует выработке эстрогена. Изменение эстрогена в женском организме может вызвать некоторый дискомфорт, поэтому антиэстрогены лучше переносятся после менопаузы. Так как Нолвадекс более мягкий, он используется шире, особенно в качестве первого препарата для лечения.

Как уже говорилось раньше, энзим в мужском организме (ароматаз) может преобразовать тестостерон в эстрадиол. Структура эстрогена очень близка к тестостерону, поэтому его присутствие в мужском организме практически не ощущается. Так как тот же самый энзим может также ароматизировать многие анаболические/андрогенные стероиды, накопление эстрогенов может стать серьёзной проблемой во время приёма препарата. Большое количество эстрогена способно вызвать нежелательные побочные эффекты, такие как гинекомастия или развитие женской грудной ткани у мужчин. Это можно заметить при появлении опухоли или небольшого уплотнения под соском. Если оставить всё как есть, это может привести к уродливому развитию ткани, и без операции здесь не обойтись. Эстроген может также привести к увеличению уровня задержки жидкости в организме. Это, в свою очередь, приведёт к заметной потере рельефности, мышцы будут выглядеть гладкими и вздутыми из-за задержки подкожной жидкости. Накопление жира может увеличиться с увеличением уровня эстрогена. Эта первая причина того, что у женщин выше процент жира в организме и другое распределение жира (бёдра) в отличие от мужчин. Те, кто чувствителен к действию эстрогена, должны иметь под рукой антиэстрогены при приёме проблематичных стероидов, чтобы свести до минимума возникающие при этом побочные эффекты. Следует отметить, что при нормальном уровне эстрогена и жира в организме приём Нолвадекса (у мужчин и женщин) может придать твёрдость и рельефность мышцам.

Этот препарат также способен вызвать увеличение выработки фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов в мужском организме. Это ведёт к блокированию негативного ретроингибирования, причиной чего является эстроген в гипоталамусе и гипофизе, который провоцирует выброс перечисленных гипофизных гормонов. Это является функцией Кломида и циклофенила. Так как высокий выброс лютеинизирующего гормона может стимулировать клетки Лейдига в яичках к большей выработке тестостерона, Нолвадекс оказывает положительное действие на сывороточный уровень тестостерона. Эффект, стимулирующий выработку тестостерона – это дополнительный положительный эффект при завершении стероидного цикла. Так как большинство анаболических/андрогенных стероидов подавляют эндогенную выработку тестостерона, Нолвадекс может помочь восстановить гормональный уровень. Для этой цели лучше использовать Нолвадекс, чем Кломид, потому что Нолвадекс – более сильное вещество. Также со временем отмечается улучшение чувствительности лютеинизирующего гормона к гормону, вырабатывающему Гонадотропин, в то время как уменьшает чувствительность, так как лекарство используется в течение нескольких недель.

В некоторых случаях использование препаратов, подавляющих эстроген, может быть достаточно для стимулирования тестостерона, в частности при прерывании более мягкой и короткой стероидной программы (что должно оказывать меньшее воздействие на гормональную систему). При более интенсивных циклах большинство пытаются увеличить стимулирующий эффект от этих препаратов хорионическим гонадотропином человека, гормоном, который имитирует действие лютеинизирующего гормона. Использование хорионического гонадотропина человека обеспечивает чрезмерный уровень стимуляции яичкам, что, в сущности, может вывести их из длительного состояния инертности. В этом случае клетки Лейдига могут не вырабатывать необходимое количество тестостерона, хотя и происходит нормальная выработка гонадотропина. В этом смысле Нолвадекс может не дать желаемого эффекта. Помните, что он только блокирует действие эстрогена, находящегося в организме. Если его перестать принимать в то время, когда уровень эстрогена всё ещё очень высок, побочные эффекты могут стать серьёзной проблемой. Так как хорионический гонадотропин человека не только увеличивает выработку тестостерона, но и усиливает уровень ароматизации в яичках, нельзя прекращать приём антиэстрогенов, по крайней мере, в течение нескольких недель после приёма хорионического гонадотропина человека. В противном случае возникнут многие нежелательные побочные эффекты, которые раньше были под контролем. При использовании Нолвадекса для блокирования эстрогена во время цикла нельзя прекращать до тех пор, пока пациент не уверен, что гормональный уровень под контролем. С таким препаратом, как Сустанон, нельзя прекращать в течение нескольких недель после последнего приёма.

Типичная дневная доза для мужчин колеблется от 10 до 30 мг в зависимости от желаемого эффекта. Рекомендуется начинать с маленькой дозы, чтобы избежать приёма ненужного количества. Время для начала приёма Нолвадекса индивидуально. Если спортсмен с известной чувствительностью к эстрогену начинает сильный стероидный цикл, необходимо добавить Нолвадекс сразу. Если эстроген не является главной проблемой (но, скорее всего, будет позже), Нолвадекс назначается тогда, когда упадёт экзогенный стероидный уровень. Нужно продолжать его принимать в течение нескольких недель до тех пор, пока естественный тестостерон не будет на нормальном уровне. Как уже указывалось, на этом этапе также принимают хорионический гонадотропин человека (см. описание). Женщины тоже используют Нолвадекс для того, чтобы уменьшить действие собственных эндогенных эстрогенов. Это может снизить концентрацию жира, особенно в проблемных зонах, таких как бёдра. Это, конечно, рискованно, так как манипулирование эстрогеном может вызвать побочные эффекты, такие как приступообразное ощущение жара, нарушение менструального цикла и другие, связанные с нарушением репродуктивной системы.

Для более сильного эстрогенного эффекта в качестве дополнительного препарата можно использовать Провирон. Хотя это вещество является андрогеном, оно может оказывать заметное действие на выработку эстрогена в организме. Однако действует он не так как Нолвадекс. Если Нолвадекс блокирует связывающую способность свободного эстрогена, то Провирон уменьшает его выработку. С помощью каждого препарата, которые действуют на эстроген разным путём, у нас будет синергетическое сочетание. Ежедневный приём 20-30 мг Нолвадекса и 25-50 мг Провирона может быть очень эффективным. Женщины обычно избегают использования Провирона с Нолвадексом (хотя иногда его всё же используют для усиления эффекта потери жира) из-за боязни развития симптомов андрогенизации. Андрогенные симптомы могут развиться очень быстро вследствие резкого подъёма активности андрогенов (и снижения активности эстрогенов), поэтому женщинам следует быть, по крайней мере, осторожными с таким сочетанием.

Интересно, что Нолвадекс – противник эстрогена в печени, способный активизировать эстрогенный рецептор и имитировать действие этого полового гормона в этом отделе организма. В данном качестве он оказывает ощутимое положительное действие на количество холестерола (альфа-липопротеины высокой плотности), как и эстроген. Многие применяют этот препарат для лечения негативных последствий от приёма стероидов, увеличивающих количество холестерола и риск сердечных заболеваний, так как стероиды часто значительно подавляют альфа-липопротеины высокой плотности и увеличивают уровень альфа-протеинов низкой плотности. В некоторых случаях я слышал, что спортсмену удавалось сохранить хороший уровень холестерола при умеренной дозе (400 мг в неделю) таких инъекций, как тестостерон или нандролон. Однако глупо думать, что будет достаточно принимать Нолвадекс при активном использовании 17-альфа щелочных оральных средств или при циклах с высокими дозами.

Многие отмечали, что Нолвадекс немного уменьшает эффект от стероидного цикла. Оказывается, что большинство андрогенных/анаболических стероидов проявляют лучший анаболический эффект при достаточном уровне эстрогена (см. Эстрогенная ароматизация). Это может быть одной из причин, почему при использовании такого сильного андрогена, как тестостерон положительные эффекты менее выражены, чем при использовании анаболика, обладающего меньшей степенью ароматизации. Нужно решить, насколько необходим Нолвадекс во время цикла. Многие считают, что он не нужен, даже когда используют такие проблематичные средства, как тестостерон или Дианабол. Других беспокоит задержка жидкости и гинекомастия, даже при приёме более мягких анаболиков, как Дека-Дюраболин или Эквипойс. Уровень эстрогена при приёме стероидов очень индивидуален и может зависеть от таких факторов, как возраст и количество жира в организме (жировая ткань – главное место ароматизации).

Нолвадекс – самый популярный антиэстроген, используемый сегодня спортсменами, потому что это без сомнения эффективный продукт. Он также широко выпускается и его легко достать на чёрном рынке. Так как не дефицита, нет и желания выпускать подделки. Все фирмы, выпускающие этот продукт, заслуживают доверия. Таблетки Нолвадекса обычно продаются по 1-2 $ каждая в зависимости от дозировки и источника препарата. Женщинам нужно помнить, что необходима осторожность при приёме Нолвадекса, так как они очень чувствительны к изменениям в деятельности эстрогена. Мужчины, желающие более сильного антиэстрогенного эффекта, могут попробовать Аримидекс (о нём шла речь ранее). Данный препарат более эффективен для контроля эстрогена, хотя и более дорогостоящий в отличие от других вспомогательных средств. Одна таблетка Аримидекса стоит около 10$.